瑞卡帕布|T4463

價(jià)格	￥266	￥378	￥622
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:瑞卡帕布	英文名稱:Rucaparib
CAS:283173-50-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.89%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T4463

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rucaparib
描述	Rucaparib (PF-01367338) is a PARP protein inhibitor (PARP-1 Ki=1.4 nM) and hexose hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) inhibitor with oral activity. Rucaparib exhibits antitumor activity, with activity against desmoplasia-resistant prostate cancer (CRPC).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Medulloblastoma cell lines are seeded in 96-well plates at a density of 1×103, 3×103 and 3×103, respectively. At 24 hours (D384Med) or 48 hours (D283Med and D425Med) after seeding, the cells are exposed to various concentrations of temozolomide in the presence or absence of 0.4 μM Rucaparib. After 3 days (D425Med and D384Med) or 5 days (D283Med) of culture, cell viability is evaluated by a XTT cell proliferation kit assay. Cell growth is expressed as a percentage in relation to DMSO or 0.4 μM Rucaparib-alone controls. The concentration of temozolomide, alone or in combination with Rucaparib that inhibited growth by 50% (GI50) is calculated. The potentiation factor 50 (PF50) is defined as the ratio of the GI50 of temozolomide in the presence of Rucaparib to the GI50 of temozolomide alone.
激酶實(shí)驗(yàn)	Inhibition of PARP activity in 5×103 D283Med cells is measured using various concentrations of Rucaparib (0-1 μM), compared with DMSO-only. Maximally stimulated PARP activity is measured in samples of permeabilised cells by immunologica.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Rucaparib is formulated in saline.A single dose of temozolomide is administrated p.o. as a suspension in saline at 200 mg/kg either alone or in combination with a single i.p. administration of PARP inhibitor administered at 0.1 [Rucaparib and MS-AG14644 (equivalent to 0.078 mg/kg free AG14644 only)], 1.0, and 10 mg/kg (for the mesylate salts equivalent to 0.79 and 7.9 mg/kg free AG14451 and AG14452 and 0.78 and 7.8 free AG14531 and AG14644). Control animals are treated with either normal saline p.o. and i.p or normal saline p.o and PARP inhibitor 10 mg/kg i.p.
體外活性	方法: 膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系 U251 和 U87MG 用 Rucaparib (0.2-100 μM) 處理 92 h，使用 MTT assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果: Rucaparib 抑制 GBM U251 和 U87MG 癌癥細(xì)胞的增殖，且呈劑量依賴性，IC50 值分別為 14.36 μM 和 15.00 μM。[1] 方法: 人神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞 SK-N-BE(2c) 和人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞 UVW/NAT 細(xì)胞用 Rucaparib (1-10 μM) 處理 1.5 h，再用 H2O2 (20 mM) 處理 20 min，通過 Immunofluorescence 檢測(cè) PARP-1 活性。結(jié)果: Rucaparib 可誘導(dǎo)內(nèi)源性 PARP-1 活性降低 50%。DNA 損傷劑 H2O2 處理后，PARP-1 活性顯著增強(qiáng)，用 Rucaparib 處理后，H2O2 誘導(dǎo)的 PARP-1 活性增加降低到與未處理細(xì)胞相當(dāng)?shù)乃?。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，用 Rucaparib (4 mg/kg，腹腔注射) 和 BKM120 (15 ?mg/kg，口服給藥) 給藥攜帶 U87MG 異種移植物的 BALB/C nude 小鼠，每天一次，持續(xù) 16 天。結(jié)果: 單獨(dú)使用 BKM120 或 Rucaparib 治療可顯著抑制腫瘤體積和重量的生長(zhǎng)。當(dāng)聯(lián)合使用時(shí)，與單獨(dú)使用每種藥物相比，腫瘤生長(zhǎng)進(jìn)一步受到抑制。在 16 天的治療期結(jié)束時(shí)，聯(lián)合治療使腫瘤體積和腫瘤重量減少了 90% 以上。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 32.5 mg/mL (100.5 mM)
關(guān)鍵字	BRCA2 \| Capan-1 \| SSB \| repair \| PF 01367338 \| inhibit \| PF01367338 \| AG 14447 \| AG14447 \| poly ADP ribose polymerase \| AG14644 \| PARP \| NF-κB \| BRCA1 \| H6PD \| Rucaparib \| Inhibitor \| AG 014699 \| AG-014699 \| MX-1
相關(guān)產(chǎn)品	VPC-70063 \| Niraparib \| XAV-939 \| Olaparib \| 3-Aminobenzamide \| Benzamide \| OUL35 \| 3-Methoxybenzamide \| Picolinamide \| 4'-Methoxychalcone \| EB-47 \| Veliparib
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：瑞卡帕布|||魯卡帕尼|||PF-01367338|||AG-14447|||AG014699|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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