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尼羅替尼
尼洛替尼
尼洛替尼|T1524
價格
¥
282
¥
460
¥
713
包裝
25mg
50mg
100mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-02
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產(chǎn)品詳情
中文名稱:
尼洛替尼
英文名稱:
Nilotinib
CAS:
641571-10-0
品牌:
TargetMol
產(chǎn)地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.83%
產(chǎn)品類別:
抑制劑
貨號:
T1524
2024-12-02
尼洛替尼
Nilotinib
25mg/282RMB;50mg/460RMB;100mg/713RMB
282
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.83%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Nilotinib
描述
Nilotinib (AMN107) is a Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with oral activity. Nilotinib has antitumor activity and may be used for the treatment of Imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia (CML).
細胞實驗
Ba/F3 cell lines were plated in triplicate and incubated with escalating concentrations of imatinib, AMN107, or BMS-354825 for 72 hours. Proliferation was measured using a methanethiosulfonate-based viability assay. IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges for IC50 and IC90 determinations were 0 to 2,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The imatinib concentration range was extended to 6,400 nmol/L for mutants with IC50 >2,000 nmol/L. The BMS-354825 concentration range was extended to 200 nmol/L for mutant T315I [1].
激酶實驗
Kinase assays using wild-type and mutant glutathione S-transferase (GST)–Abl fusion proteins (c-Abl amino acids 220-498) were done as described, with minor alterations. GST-Abl fusion proteins were released from glutathione-Sepharose beads before use; the concentration of ATP was 5 μmol/L. Immediately before use in kinase autophosphorylation and in vitro peptide substrate phosphorylation assays, GST-Abl kinase domain fusion proteins were treated with LAR tyrosine phosphatase according to the manufacturer's instructions. After 1-hour incubation at 30°C, LAR phosphatase was inactivated by addition of sodium vanadate (1 mmol/L). Immunoblot analysis comparing untreated GST-Abl kinase to dephosphorylated GST-Abl kinase was routinely done using phosphotyrosine-specific antibody 4G10 to confirm complete (>95%) dephosphorylation of tyrosine residues and c-Abl antibody CST 2862 to confirm equal loading of GST-Abl kinase. The inhibitor concentration ranges for IC50 determinations were 0 to 5,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The BMS-354825 concentration range was extended to 1,000 nmol/L for mutant T315I. These same inhibitor concentrations were used for the in vitro peptide substrate phosphorylation assays. The three inhibitors were tested over these same concentration ranges against GST-Src kinase and GST-Lyn kinase [1].
動物實驗
The GIST xenograft lines GK1X, GK2X and GK3X in nude mice were established from GIST patients as described in our previous study [10]. These xenograft lines were maintained by continual passage in BALB/cSLc-nu/nu mice. Mice bearing GK1X, GK2X and GK3X tumors (6–8 mice per group) were treated daily with vehicle or 40 mg/kg imatinib or nilotinib for 4 weeks. Tumor volume (TV) was determined from caliper measurements of tumor length (L) and width (w) according to the formula LW2/2. TV was determined every two to three days and on the day of evaluation. Mice were sacrificed and the percentage of tumor growth inhibition (TGI) was calculated as follows: TGI (%) ?=? [1– (mean of treatment group tumor volume on evaluation day – mean of treatment group tumor volume on day 1)/(mean of control group tumor volume on evaluation day – mean of control group tumor volume on day 1)]×100 [2].
體外活性
方法
: 表達 Bcr-Abl 的野生型或突變體的 Ba/F3 細胞用 Nilotinib 處理 72 h,使用 methanethiosulfonate-based viability assay 檢測細胞活力。
結(jié)果
: Nilotinib 以比 imatinib 高 20 倍的效力抑制表達野生型 Bcr-Abl 的細胞的生長 (IC50:13 對 260 nmol/L)。除了T315I外,所有測試的 imatinib 抗性突變體都保持了類似的改善。[1]
方法
: 黑色素瘤細胞系 D04 用 Nilotinib (0.1-10 μM) 處理 3 h,使用 Western Blot 方法檢測靶點蛋白表達水平。
結(jié)果
: Nilotinib 在低至 100 nM 的濃度下刺激了強大的 MEK 和 ERK 磷酸化。[2]
體內(nèi)活性
方法
: 為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Nilotinib (25 mg/kg) 和 PD184352 (25 mg/kg) 灌胃給藥給攜帶 BCR-ABL 或 BCR-ABLT315I 的 Ba/F3 同種異體移植物的 Balb/cJ 小鼠,每天一次,持續(xù)二十天。
結(jié)果
: Nilotinib 強烈抑制 BCR-ABL 腫瘤的生長,但 PD184352 沒有抑制,PD184352 也沒有增強 Nilotinib 的生長抑制活性。相反,BCR-ABLT315I 腫瘤對 Nilotinib 和 PD184352 都不敏感,但這些藥物協(xié)同作用抑制了腫瘤的生長。[2]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.6 mg/mL (4.91 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 13.75 mg/mL (25.97 mM)
關(guān)鍵字
Nilotinib | antitumor | AMN-107 | AMN 107 | tyrosine kinase | Inhibitor | Bcr-Abl | Autophagy | inhibit
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關(guān)鍵字:
尼洛替尼|||尼羅替尼|||Tasigna|||AMN107|TargetMol
公司簡介
上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.2651萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
化學(xué)試劑,生物活性小分子
經(jīng)營模式
貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.2651萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品:
小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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詢盤
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價格
公司名稱
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湖北威德利化學(xué)科技有限公司
2024-12-24
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
2024-12-24
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北京海步醫(yī)藥科技有限公司
2024-12-24
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2024-12-24
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2024-12-24
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¥480
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2024-12-06
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¥279.90
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2024-11-29
aladdin 阿拉丁 N126111 尼羅替尼 (AMN-107) 641571-10-0 ≥99%
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13年
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
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