中文名稱(chēng):多非利特 | 英文名稱(chēng):Dofetilide |
CAS:115256-11-6 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國(guó) | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.06% | 產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑 |
貨號(hào): T6476 |
名稱(chēng) | Dofetilide |
描述 | Dofetilide (UK 68789) is a sulfonamide class III antiarrhythmic agent and potassium channel blocker. Dofetilide selectively blocks cardiac ion channels of the rapid component of the delayed rectifier potassium current Ikr. This antiarrhythmic agent prolongs cardiac action potential duration and effective refractory period due to delayed repolarization without affecting conduction velocity. This results in a normal sinus rhythm. Dofetilide is used in the treatment of atrial fibrillation and flutter. |
體外活性 | Dofetilide在Xenopus卵母細(xì)胞的切除巨貼片中阻斷HERG電流。[1] 在豚鼠心肌細(xì)胞中,Dofetilide(1 μM)通過(guò)200毫秒測(cè)試脈沖和分析IKr去極化尾電流,將IKr的幅度降至控制電流的61%。[2] Dofetilide在完整的犬心臟中增加頂?shù)讖?fù)極化的差異,這是由于頂部ERP的增加比基部更為顯著。[3] |
體內(nèi)活性 | Dofetilide(100 mg/kg,靜脈注射)不抑制由兩階段冠狀動(dòng)脈結(jié)扎和腎上腺素或冠狀動(dòng)脈結(jié)扎和再灌注引起的自動(dòng)性心律失常,但能抑制在老年心肌梗塞(MI)犬只中由PES引發(fā)的重入性心律失常。Dofetilide在一些患有洋地黃心律失常的犬只中也顯示出抗心律失常效應(yīng)。Dofetilide延長(zhǎng)QT間期,并表現(xiàn)出與其他III類(lèi)化合物相似的負(fù)性頻率效應(yīng),但在抗心律失常剖面上與其他III類(lèi)化合物例如D-sotalol、E-4031和MS-551不同,因?yàn)樗荒芊乐构跔顒?dòng)脈再灌注后立即出現(xiàn)的心室顫動(dòng)(VF),并且對(duì)洋地黃心律失常有一定的抗心律失常效果。[4] Dofetilide在斯普拉格-道利(Sprague-Dawley)大鼠中增加了胚胎吸收并導(dǎo)致同一階段依賴(lài)的畸形。[5] |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 60 mg/mL (135.88 mM) |
關(guān)鍵字 | cardiovascular | UK68798 | UK68789 | potent | specific | Dofetilide | class | antiarrhythmic | orally | UK-68789 | Inhibitor | inhibit | Potassium Channel | KcsA | UK 68798 | III | agent |
相關(guān)產(chǎn)品 | Cloperastine hydrochloride | Quinine | 2,2,2-Trichloroethanol | Minoxidil sulfate | Tetraethylammonium bromide | Phenformin hydrochloride | Indapamide | (±)-Naringenin | Butamben | Halothane |
相關(guān)庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 抗癌上市藥物庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | EMA 上市藥物庫(kù) | FDA 上市藥物庫(kù) | 膜蛋白靶向化合物庫(kù) | 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) | 藥物功能重定位化合物庫(kù) | 抗癌臨床化合物庫(kù) | 抗癌藥物庫(kù) |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營(yíng)行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱(chēng) | 價(jià)格 | 公司名稱(chēng) | 報(bào)價(jià)日期 | |
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¥3000 |
VIP5年
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武漢克米克生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
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2024-11-07 | |
¥756 |
VIP4年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2024-11-07 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2024-11-07 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP4年
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武漢東康源科技有限公司
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2024-11-04 | |
¥105.90 |
VIP13年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-10-31 | |
¥518 |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2024-10-07 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP2年
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唐緣生命科學(xué)(上海)有限公司
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2024-10-07 | |
詢(xún)價(jià) |
南京百鑫德諾生物科技有限公司
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2024-09-26 | ||
¥361.90 |
VIP1年
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-08-16 | |
詢(xún)價(jià) |
VIP4年
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湖北辰心藥業(yè)有限公司
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2024-05-23 |