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化合物 PF8380,PF-8380
  • 化合物 PF8380,PF-8380

化合物 PF8380|T3631

價格 131 168 248
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-14
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PF8380英文名稱:PF-8380
CAS:1144035-53-9品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.45%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T3631
2024-09-14 化合物 PF8380 PF-8380 1mg/131RMB;2mg/168RMB;5mg/248RMB 131 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.45% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱PF-8380
描述PF-8380 is an effective and orally available autotaxin inhibitor (IC50: 2.8 nM, in isolated enzyme assay; 101 nM, in the human whole blood). It modulates lysophosphatidic acid (LPA) levels in vivo/vitro by directly inhibiting autotaxin; reduces LPA levels both in plasma and at the site of inflammation.
細胞實驗GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.(Only for Reference)
激酶實驗FS-3 substrate is solubilized in assay buffer at 500 μM and frozen at -20°C in single-use aliquots for up to 4 weeks. Recombinant autotaxin is diluted in Tris-buffered saline (140 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 50 mM Tris, pH 8.0) and incubated with compound in DMSO or DMSO alone (final 1% DMSO) for 15 min at 37°C, and the reaction is started with the addition of FS-3 at a final concentration of 1 μM. The reaction is allowed to proceed at 37°C for 30 min and monitored at 520 nm until the uninhibited control compared with a no-enzyme control gave a Z′≥0.5. IC50s are determined in triplicate by using a four-parameter fit[1].
體外活性在放射輻射前,PF-8380預處理可抑制輻射誘導的腫瘤血管內(nèi)皮細胞血管生成、并延遲神體內(nèi)經(jīng)膠質(zhì)瘤腫瘤生長與發(fā)展[2]. 在大鼠氣囊炎模型中,PF8380(30 mg/kg,p.o.)可減少炎性痛覺過敏,3 h內(nèi)可使血漿和炎癥組織的LPA水平降低超過95%.
體內(nèi)活性PF-8380與FS-3D底物抑制大鼠自毒素(IC50:1.16 nM)。在人體全血中,PF-8380處理2 h可抑制自毒素(IC50:101 nM)[1]。PF-8380可抑制GBM細胞的自毒素,隨后使其入侵及遷移減少、并使輻射敏化增強。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : <1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字inhibit | Phosphodiesterase (PDE) | PF 8380 | PF8380 | PF-8380 | Inhibitor
相關產(chǎn)品Icariin | Vardenafil hydrochloride | Apremilast | Indomethacin | Roflumilast | Theophylline | Acefylline | Theobromine | Theophylline monohydrate | Isoprenaline hydrochloride | Diphylline | Doxofylline
相關庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 活性脂質(zhì)化合物庫 | 抗阿爾茨海默癥化合物庫 | 抗心血管疾病化合物庫 | 抗COVID-19化合物庫 | NO PAINS 化合物庫 | 神經(jīng)退行性疾病化合物庫 | 抗代謝疾病化合物庫
關鍵字: PF-8380|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務
  • TargetMol中國(陶術生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
詢盤

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