化合物 PF8380|T3631

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 PF8380	英文名稱:PF-8380
CAS:1144035-53-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.45%	產品類別: 抑制劑
貨號: T3631

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PF-8380
描述	PF-8380 is an effective and orally available autotaxin inhibitor (IC50: 2.8 nM, in isolated enzyme assay; 101 nM, in the human whole blood). It modulates lysophosphatidic acid (LPA) levels in vivo/vitro by directly inhibiting autotaxin; reduces LPA levels both in plasma and at the site of inflammation.
細胞實驗	GL261 or U87-MG cells are plated in triplicate onto 6 cm plates and allowed to grow to 70% confluence. The semi-confluent cell layer is scratched with a sterile 200 μL pipette tip to create a scratch devoid of cells and plates are washed once with PBS to remove non-adherent cells and debris. For radiosensitization drug studies, cells are treated with 1 μM PF-8380 or DMSO for 45 min prior to irradiation with 4 Gy, and then incubated at 37°C in 5% CO2. Control plates are monitored for cell migration (20–24 h). Cells are fixed with 70% ethanol and stained with 1% methylene blue. To quantify migration, cells in three randomly selected high power fields (HPFs) in the scratched area are counted and normalized for surrounding cell density.(Only for Reference)
激酶實驗	FS-3 substrate is solubilized in assay buffer at 500 μM and frozen at -20°C in single-use aliquots for up to 4 weeks. Recombinant autotaxin is diluted in Tris-buffered saline (140 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 50 mM Tris, pH 8.0) and incubated with compound in DMSO or DMSO alone (final 1% DMSO) for 15 min at 37°C, and the reaction is started with the addition of FS-3 at a final concentration of 1 μM. The reaction is allowed to proceed at 37°C for 30 min and monitored at 520 nm until the uninhibited control compared with a no-enzyme control gave a Z′≥0.5. IC50s are determined in triplicate by using a four-parameter fit[1].
體外活性	在放射輻射前,PF-8380預處理可抑制輻射誘導的腫瘤血管內皮細胞血管生成、并延遲神體內經膠質瘤腫瘤生長與發(fā)展[2]. 在大鼠氣囊炎模型中,PF8380（30 mg/kg,p.o.）可減少炎性痛覺過敏,3 h內可使血漿和炎癥組織的LPA水平降低超過95%.
體內活性	PF-8380與FS-3D底物抑制大鼠自毒素（IC50：1.16 nM）。在人體全血中,PF-8380處理2 h可抑制自毒素（IC50：101 nM）[1]。PF-8380可抑制GBM細胞的自毒素,隨后使其入侵及遷移減少、并使輻射敏化增強。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : ＜1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	inhibit \| Phosphodiesterase (PDE) \| PF 8380 \| PF8380 \| PF-8380 \| Inhibitor
相關產品	Icariin \| Vardenafil hydrochloride \| Apremilast \| Indomethacin \| Roflumilast \| Sildenafil citrate \| Theophylline \| Acefylline \| Theobromine \| Theophylline monohydrate \| Isoprenaline hydrochloride \| Doxofylline
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 活性脂質化合物庫 \| 抗阿爾茨海默癥化合物庫 \| 抗心血管疾病化合物庫 \| 抗COVID-19化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 神經退行性疾病化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫

關鍵字： PF-8380|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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Autotaxin Inhibitor III, PF-8380 Calbiochem,1144035-53-9	￥2906.71	VIP10年	西格瑪奧德里奇（上海）貿易有限公司	2023-10-27

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