補骨脂酚對ESF-1細胞抗衰老基因的調(diào)控作用

探討補骨脂酚對人皮膚成纖維細胞抗衰老基因mRNA表達水平的作用機制（ESF-1）。
方法和結(jié)果：
采用MTT檢測細胞增殖潛力，分為空白組、陽性對照雌二醇組和補骨脂酚高、中、低劑量組。RT-PCR檢測Col I、Col III、TIMP-1、TIMP-2和MMP-1 mRNA的表達水平。 補骨脂酚和E2顯著提高ESF-1活力和Col I、Col III、TIMP-1和TIMP-2 mRNA的表達水平。然而，補骨脂酚和E2降低了MMP-1 mRNA的表達。
結(jié)論：
補骨脂酚能增強ESF-1細胞活性，促進膠原和基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑mRNA表達水平，抑制基質(zhì)金屬蛋白酶mRNA表達，延緩皮膚老化。

補骨脂酚的抗皮膚癬菌活性：豚鼠模型中的體外機制研究和體內(nèi)足癬抑制活性。

補骨脂酚是一種活性抗真菌化合物，在我們之前的研究中，通過生物測定指導的分餾從補骨脂科中分離出來。
方法和結(jié)果：
本研究旨在探討補骨脂酚在毛癬菌誘導的足癬中的根本機制和治療效果。以0.25倍、0.5倍和1倍的最低抑菌濃度（MIC）（3.91 μg/ml）暴露24小時后，柙樹菌的真菌分生孢子表現(xiàn)出膜通透性顯著的劑量依賴性增加。此外，1 倍 MIC 的補骨脂酚在孵育 3 小時后引起真菌細胞中活性氧 （ROS） 水平升高 187%。然而，補骨脂酚沒有誘導DNA片段化。在豚鼠足癬模型中，水性乳膏中濃度為1%、5%或10%（w/w）的補骨脂酚可顯著降低感染足部的真菌負荷（p<0.01-0.05）。
結(jié)論：
總之，這是第一份證明補骨脂酚通過增加真菌膜通透性和 ROS 生成可有效緩解足癬和抑制皮膚癬菌 T. mentagrophytes 生長的報告，但不能通過誘導 DNA 片段化。

補骨脂酚衍生物作為新型有效的細胞毒性劑：一份報告。

方法和結(jié)果：
已對一組 8 種人類癌細胞系進行了評估，該庫包含 28 種化合物，包括?；?、氨基、鹵代、硝基、苯乙烯基和補骨脂酚的環(huán)化衍生物。生物評估研究已導致鑒定出對白血病癌細胞表現(xiàn)出濃度依賴性生長抑制的強效細胞毒性分子，在化合物 17 和 22 中觀察到的最佳結(jié)果分別表現(xiàn)出 IC（50） 1.8 和 2.0 μM。
結(jié)論：
從各種生物學終點可以明顯看出，通過誘導 G2/M 細胞周期停滯、線粒體膜破壞、隨后 DNA 片段化和凋亡來抑制細胞增殖。

補骨脂酚的體外抗腫瘤活性和關(guān)鍵中間體的合成。

方法和結(jié)果：
與 他莫昔芬 相比，利用了補骨脂酚的體外抗腫瘤活性。生物活性結(jié)果表明，補骨脂酚對人乳腺癌的抑制作用對T-47D和MDA-MB-231細胞系的IC50值分別為2.89 x 10（-5） mol L（-1）和8.29 x 10（-3） mol L（-1）。另一方面，合成補骨脂酚的關(guān)鍵中間體是通過愛爾蘭-克萊森重排的方法獲得的。
結(jié)論：
與傳統(tǒng)的Claisen重排相比，反應條件更溫和，反應試劑更安全。