七葉皂苷Ia通過下調LOXL2表達抑制上皮-間充質轉化，抑制三陰性乳腺癌的轉移[Pubmed： 27008697 ]

腫瘤靶點， 2016， 7（17）：23684-99.

方法和結果：
Aesculus chinensis Bunge fruits （SFAC） 皂苷分數可抑制 MDA-MB-231 細胞的侵襲和遷移。其中，七葉皂苷IA對侵襲的抑制作用優(yōu)于其他5種主要皂苷成分。它選擇性地降低LOXL2 mRNA的表達，促進E-cadherin mRNA的表達，并阻止了MDA-MB-231細胞和TNF-α/TGF-β刺激的MCF-7細胞的EMT過程。此外，它降低了 MDA-MB-231 細胞中的 LOXL2 水平，但未降低 MCF-7 細胞中的 LOXL2 水平。當 MCF-7 細胞受到 TNF-α/TGF-β 刺激、轉染 LOXL2 或缺氧處理時，Escin IA 下調了 MCF-7 細胞中 LOXL2 的水平。同時，Escin IA 抑制了 LOXL2 轉染或缺氧處理的 MCF-7 細胞中的 EMT 過程。有趣的是，七葉皂苷 IA 沒有改變缺氧誘導的 MCF-7 細胞中 HIF-1α 的水平。在TNBC異種移植小鼠中，Escin IA抑制了MDA-MB-231細胞的轉移和EMT。
結論：
綜上所述， 七葉皂苷 IA 是 SFAC 抗 TNBC 轉移活性的主要活性成分， 其作用機制包括通過下調 LOXL2 表達來抑制 EMT 過程。

人腸道細菌對七葉皂苷Ia的生物轉化及去沙鏈素I.的抗腫瘤活性研究[Pubmed： 14970884]

北京大雪雪寶.2004,36(1):31-5.

研究人腸道細菌粗酶和短乳桿菌對七葉皂苷IA的生物轉化，測定生物轉化產物的結構，測定去沙酸菌素I對腫瘤細胞生長的抑制作用。
方法和結果：
將七葉皂苷 IA 分別與人腸道細菌的粗酶和短乳桿菌體外孵育。通過色譜法分離純化生物轉化產物，并通過光譜技術測定其結構。七葉皂苷IA被人腸道細菌和短乳桿菌粗酶轉化為isoEscin IA、去酰柳素I、21beta-O-tigloylprotoaescigenin和protoaescigenin。Desacylescin I在體內對小鼠肉瘤-180、肝癌H（22）和肺癌的腫瘤細胞生長具有潛在的抑制作用。
結論：
七葉皂苷IA是一種前藥，其結構可被人腸道細菌和短乳桿菌轉化。Desacylescin I作為一種生物轉化產品對小鼠腫瘤顯示出潛在的抑制作用，是抗腫瘤藥物的潛在候選藥物。