方法和結(jié)果:采用硅膠柱層析法、Sephadex LH-20柱層析法、制備型高效液相色譜法等多種色譜技術(shù)從鼴鼠莖中分離出10種化合物,其結(jié)構(gòu)分別為脫乙?;惒萸嗨谺(1)、茚水星X(2)、鐵霉素A(3)、鐵霉素B(4)、(+)-賴烯樹脂醇(5)、(+)-表松樹脂醇(6)、(+)-松脂醇(7)、(+)-丁香樹脂醇(8)、4,5-二氫苯胺醇A(9)和腺苷(10)基于光譜數(shù)據(jù)分析。所有化合物均為首次從該植物中獲得,而且化合物1是一種新的天然產(chǎn)物。結(jié)論:化合物2對(duì)人細(xì)胞系HT-29、HepG2、BGC-823和SKOV3具有顯著的細(xì)胞毒活性,IC50值為0.84-3.97 μmol x L(-1)。
考慮到過度活化的白細(xì)胞是許多慢性疾病發(fā)展的重要因素,我們研究了連翹葉和花植物化學(xué)特征(HPLC-DAD-MS?)提取物對(duì)白細(xì)胞促炎和抗炎功能(對(duì)IL-1β、IL-8、TNF-α和TGFβ釋放的影響)及其對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的粘附的活性。使用生物引導(dǎo)分餾,我們分離了活性化合物并測(cè)定了它們的生物活性,并納入了陽性對(duì)照槲皮素。方法和結(jié)果:采用酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn) (ELISA) 檢測(cè)白細(xì)胞產(chǎn)生 IL-1β、TNF-α、IL-8 和 TGF-α的影響。用流式細(xì)胞術(shù)分析粘附分子的表面表達(dá),用熒光法評(píng)估中性粒細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞的附著。使用蛋白質(zhì)印跡法測(cè)定對(duì) p38MAPK、ERK1/2 和 JNK 磷酸化的影響。葉提取物具有減少中性粒細(xì)胞和單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞中TNF-α產(chǎn)生的作用。生物引導(dǎo)分餾可分離出以下木脂素糖苷配基:(+)-松脂醇、(+)-表松樹脂醇、(-)-馬泰爾醇、(+)-菲利素和(-)-弧菌素。只有phillygenin能夠通過誘導(dǎo)TGF-β釋放和IL-10受體表面表達(dá)來刺激巨噬細(xì)胞的抗炎功能。牛蒿素、牛蒿素和腸道菌群產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物腸內(nèi)酯可減少 TNF-α 和 IL-1β 的產(chǎn)生以及中性粒細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞的粘附,可能是通過減弱 p38 和 ERK 激酶通路。結(jié)論:連翹 x 中間體是活性木脂素的寶貴來源, 可能是治療與細(xì)胞因子(如 TNF-α 和 IL-1β )過度產(chǎn)生相關(guān)的炎癥性疾病的潛在候選者。
方法和結(jié)果:從婆羅洲藥用植物Todopon Puok(Fagraea racemosa JACK ex WALL.)中分離得到(+)-松脂醇、(+)-淫松脂醇、(+)-落葉脂素醇和(+)-異氣脂樹脂醇的木脂素,以及丁香醛和7,8-二氫-7-氧分孢子醇等酚類物質(zhì),采用生物測(cè)定法測(cè)定了大鼠主動(dòng)脈條中去甲腎上腺素(NE)誘導(dǎo)的松弛作用。該植物提取物在醋酸誘導(dǎo)的小鼠扭動(dòng)和尾壓試驗(yàn)中也表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛特性,活性集中在木脂素部分。結(jié)論:(+)-松脂醇對(duì)小鼠扭動(dòng)癥狀具有鎮(zhèn)痛作用,且對(duì)小鼠扭動(dòng)癥狀具有劑量依賴性作用,對(duì)豚鼠具有局部麻醉作用。
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王玲