柚皮苷被認(rèn)為是柚皮苷的主要有效化合物,在中醫(yī)中常用于治療骨質(zhì)疏松癥。然而,我們發(fā)現(xiàn)從Drynaria Rhizome中分離出的一種新化合物Neoeriocitrin在MC3T3-E1的增殖和成骨分化方面顯示出比柚皮苷更好的活性。方法和結(jié)果:Neoeriocitrin和柚皮苷在2μg/ml濃度下對(duì)增殖和成骨分化效果最好,新柚皮苷對(duì)增殖和堿性磷酸酶(ALP)活性的改善程度比柚皮苷高56%、37%和14%,Runx2、COLI和OCN表達(dá)上調(diào)幅度更大。此外,Neoeriocitrin可以在一定程度上挽救PD98059誘導(dǎo)的細(xì)胞分化的抑制作用。結(jié)論:因此,Neoeriocitrin 可能是治療骨質(zhì)疏松癥的一種新的有前途的候選藥物。
方法和結(jié)果:采用多種體外模型,如 β-胡蘿卜素-亞油酸、1,1-二苯基-2-三酰基肼 (DPPH)、超氧化物和倉鼠低密度脂蛋白 (LDL) 測(cè)定 11 種柑橘生物活性化合物的抗氧化活性。測(cè)試的化合物包括兩種檸檬苦素,檸檬素(Lim)和檸檬素17-beta-D-吡喃葡萄糖苷(LG);八種黃酮類化合物,芹菜素(Api)、黃芩素(Scu)、山奈酚(Kae)、蘆丁三水合物(Rut)、新橙皮苷(Neh)、新橙皮苷(Nee)、柚皮素(Ngn)和柚皮苷(Ng);和香豆素(佛手柑)。上述化合物在10 μM的濃度下在所有四種方法中進(jìn)行了測(cè)試。結(jié)果表明,使用β-胡蘿卜素-亞油酸酯模型系統(tǒng),Lim、LG和Ber的抑制率為<7%,而Scu、Kae和Rut的抑制作用分別為51.3%、47.0%和44.4%。Lim、LG、Rut、Scu、Nee和Kae的自由基清除活性分別為0.5%、0.25%、32.2%、18.3%、17.2%和12.2%。在超氧化物模型中,Lim、LG和Ber抑制了2.5-10%的超氧自由基的產(chǎn)生,而Rut、Scu、Nee和Neh等黃酮類化合物對(duì)超氧化物的生成抑制分別為64.1%、52.1%、48.3%和37.7%。然而,LG在倉鼠LDL模型中沒有抑制LDL氧化。但是,Lim 和 Ber 提供了一些防止 LDL 氧化的保護(hù),分別將滯后時(shí)間增加到 345 分鐘(3 倍)和 160 分鐘(增加 33%),而 Rut 和 Nee 都將滯后時(shí)間增加到 2800 分鐘(23 倍)。Scu 和 Kae 分別將滯后時(shí)間增加到 2140 分鐘(18 倍)和 1879 分鐘(15.7 倍)。一般來說,與缺乏羥基的檸檬苦素和佛手柑相比,含有色原醇環(huán)系統(tǒng)的黃酮類化合物似乎具有更強(qiáng)的抗氧化活性。結(jié)論:本研究證實(shí),黃酮類化合物具有較強(qiáng)的抗氧化活性,具有多種結(jié)構(gòu)特征。這是關(guān)于檸檬素、檸檬素葡糖苷和Neoeriocitrin抗氧化活性的首次報(bào)道。
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王玲