方法和結(jié)果:建立并驗(yàn)證了液相色譜-質(zhì)譜(LC-MS)方法同時(shí)測(cè)定來自東方紫薇(Sam.) Juz的澤瀉醇A和澤瀉醇A 24-乙酸酯。在大鼠血漿中使用地西泮作為內(nèi)標(biāo)。 用甲基叔丁基醚提取200μl血漿樣品,并在Kromasil C(18)柱(150×4.6mm,5μm)上用乙腈(含0.1%甲酸)-水(73:27,v / v)的流動(dòng)相以0.8ml / min的流速在10分鐘的運(yùn)行時(shí)間內(nèi)進(jìn)行分離。通過選定的離子監(jiān)測(cè)模式,采用正電噴霧電離法對(duì)兩種分析物進(jìn)行監(jiān)測(cè)。澤瀉醇A和澤瀉醇A 24-乙酸酯的定量下限均為10 ng/ml。澤瀉醇A的測(cè)量范圍為10-1,000 ng/ml,澤瀉醇A 24-乙酸酯的測(cè)量范圍為10-500 ng/ml,校準(zhǔn)曲線呈線性。澤瀉醇A的平均提取率高于74.7%,澤瀉醇A 24-乙酸酯的平均提取率高于72.4%。每種分析物的所有濃度的質(zhì)控品的日內(nèi)和日間精密度均低于14.1% (RSD %)。澤瀉醇A的準(zhǔn)確度范圍為-12.3%至9.8%(RE %),澤瀉醇A 24-乙酸酯的準(zhǔn)確度范圍為-8.6%至14.2%(RE %)。結(jié)論:該方法已成功應(yīng)用于澤瀉醇A和澤瀉醇A 24-醋酸酯在大鼠血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)研究。
從澤瀉素B 23-乙酸酯(1a)的根莖中分離得到4種原甾醇型三萜,即澤瀉醇B 23-乙酸酯(1a)、澤瀉醇C 23-乙酸酯(2a)、澤瀉醇B(3a)和澤瀉醇A 24-乙酸酯(4a),從澤瀉醇B 23-乙酸酯(1a)中選擇性修飾得到11種原雄酮衍生物(化合物1-11)。方法和結(jié)果:研究了這些化合物對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)經(jīng)典途徑的抗補(bǔ)體活性。澤瀉醇 B (3a) 和澤瀉醇 A 24-乙酸酯 (4a) 具有抗補(bǔ)體活性,IC50 值分別為 150 和 130 μM。在合成衍生物中,四羥基化的原甾烷三萜(9)表現(xiàn)出中等抑制活性,IC50值為97.1 μM。結(jié)論:在C-23處引入醛基(10;IC50值,47.7 μM)在體外對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)顯示出最有效的抑制作用。
一種新的三萜類化合物,命名為澤瀉醇Q 23-乙酸酯,以及十四種已知的萜烯,澤瀉醇B 23-乙酸酯(2),澤瀉醇B(3),阿利索爾(4),10-O-甲基亞利醇(5),阿利索爾(6),11-脫氧阿利索爾C(7),13β,17β-環(huán)氧阿利醇B 23-乙酸酯(8),4β,12-二羥基愈創(chuàng)木-6,10-二烯(9),澤瀉醇C 23-乙酸酯(10),阿利索利酯(11),16β-甲氧基阿利醇B單乙酸酯(12), 澤瀉醇A(13)、16β-羥基澤瀉素B 23-乙酸酯(14)、澤瀉醇A 24-乙酸酯(15)是從東方桫欏根莖中分離得到的。 基于1D和2D NMR對(duì)化合物(1-15)的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定,包括(1)H-(1)H COSY、HSQC、HMBC和NOESY光譜分析。方法和結(jié)果:在這些分離株中,研究了化合物2、3、10和15的抑菌效果,這些化合物是東方曲霉的主要成分。化合物2、10和15對(duì)8種抗生素耐藥菌株的MIC值為5-10 βg/mL,低于陽(yáng)性對(duì)照(氯霉素和氨芐西林的MIC值為5-80 μg/mL)。結(jié)論:化合物2、10和15均表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑菌活性。
Alisma canaliculatum 是韓國(guó)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)中常用的一種草藥,科學(xué)研究表明具有抗腫瘤、利尿保肝和抗菌作用。 最近,在體外研究了來自Alisma canaliculatum的Alisol A 24-乙酸酯的抗破骨細(xì)胞生成。然而,澤瀉醇A 24-乙酸酯對(duì)動(dòng)物骨質(zhì)疏松癥的影響尚未得到研究。方法和結(jié)果:本研究旨在研究澤瀉醇 A 24-乙酸酯對(duì)卵巢切除術(shù) (OVX) 小鼠骨量的抗骨質(zhì)疏松作用,并確定其作用機(jī)制。OVX小鼠每天用0.5或2μg/ g澤瀉醇A 24-乙酸鹽處理,持續(xù)六周。研究發(fā)現(xiàn),這些給藥顯著抑制了OVX小鼠的骨質(zhì)疏松癥,并改善了骨骼形態(tài)測(cè)量參數(shù)。與未處理的OVX小鼠相比,澤瀉醇A 24-乙酸酯的血清雌二醇、骨堿性磷酸酶水平、調(diào)節(jié)性T/Th17細(xì)胞數(shù)量顯著增加。此外,在OVX小鼠中,澤瀉醇A 24-乙酸酯抑制了TRAP活性。結(jié)論:這些結(jié)果表明,澤瀉醇A 24-乙酸酯可有效預(yù)防OVX小鼠骨質(zhì)流失,可被認(rèn)為是治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥的潛在療法。
骨質(zhì)疏松癥是一種減少骨量的疾病。骨質(zhì)疏松癥患者的數(shù)量一直在增加,包括骨折患者的增加,這導(dǎo)致了更高的醫(yī)療費(fèi)用。 骨質(zhì)疏松癥治療對(duì)于預(yù)防骨質(zhì)流失至關(guān)重要。骨質(zhì)疏松癥治療的一種策略是抑制破骨細(xì)胞生成。破骨細(xì)胞是骨吸收的多核細(xì)胞,在骨質(zhì)疏松癥和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等骨骼疾病中觀察到過度活躍的破骨細(xì)胞和/或其數(shù)量增加。方法和結(jié)果:生物活性引導(dǎo)的分餾導(dǎo)致從Alisma canaliculatum的干燥塊莖中分離出澤瀉醇A 24-乙酸酯。澤瀉醇 A 24-乙酸酯通過下調(diào) NFATc1 抑制 RANKL 介導(dǎo)的破骨細(xì)胞分化,NFATc1 在破骨細(xì)胞分化中起著重要作用。此外,它抑制了DC-STAMP和組織蛋白酶K的表達(dá),它們分別與破骨細(xì)胞的細(xì)胞間融合和骨吸收有關(guān)。結(jié)論:因此,澤瀉醇A 24-乙酸酯可以作為破骨細(xì)胞分化抑制劑的新型結(jié)構(gòu)支架,以開發(fā)對(duì)抗骨質(zhì)疏松癥的新藥。
澤瀉醇A-24-醋酸酯是一種化學(xué)物質(zhì),以下是關(guān)于它的詳細(xì)介紹:
中文名:澤瀉醇A-24-醋酸酯
英文名:Alisol A 24-acetate
別名:24-乙酰澤瀉醇A、澤瀉醇A-24-乙酸酯
CAS號(hào):18674-16-3
分子式:C32H52O6
分子量:532.752(或532.75,考慮到測(cè)量和計(jì)算的誤差,這些數(shù)值在可接受的范圍內(nèi))
密度:1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn):641.1±55.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn):194~196 oC
閃點(diǎn):196.5±25.0 °C
蒸汽壓:0.0±4.3 mmHg at 25°C
折射率:1.547
外觀:白色粉末或結(jié)晶
儲(chǔ)存條件:通常建議在-20°C條件下儲(chǔ)存,以保持其穩(wěn)定性和活性
澤瀉醇A-24-醋酸酯是從澤瀉科植物(如東方澤瀉Alisma orientalis (Sam.) Juzep.或澤瀉Alisma plantago-aquatica Linn.)的干燥塊莖中提取而來的天然產(chǎn)物。
降血脂作用:研究表明,澤瀉醇A-24-醋酸酯具有降低血脂的效果,有助于預(yù)防和治療心血管疾病。
抗動(dòng)脈粥樣硬化:能夠抑制動(dòng)脈粥樣硬化的形成,保護(hù)心血管健康。
其他藥理活性:還有研究指出,澤瀉醇A-24-醋酸酯可能具有促進(jìn)脂肪細(xì)胞脂肪分解、抑制肝細(xì)胞脂肪變性等藥理活性。
醫(yī)藥研究:澤瀉醇A-24-醋酸酯被用于醫(yī)藥研究中,以探索其潛在的藥理作用和臨床應(yīng)用價(jià)值。
含量測(cè)定與鑒別:在中藥材及中藥制劑中,澤瀉醇A-24-醋酸酯也常用于含量測(cè)定和鑒別。
保健品與藥物開發(fā):由于其具有多種藥理活性,澤瀉醇A-24-醋酸酯具有潛在的保健品和藥物開發(fā)價(jià)值。
澤瀉醇A-24-醋酸酯是一種化學(xué)物質(zhì),使用時(shí)需要遵循相關(guān)的操作規(guī)程和安全規(guī)范。
在儲(chǔ)存和運(yùn)輸過程中,應(yīng)保持其干燥、避免陽(yáng)光直射和高溫環(huán)境。
長(zhǎng)時(shí)間暴露在空氣中或高溫下,其含量可能會(huì)有所降低,因此應(yīng)妥善保存。
綜上所述,澤瀉醇A-24-醋酸酯是一種具有多種藥理活性的化學(xué)物質(zhì),在醫(yī)藥研究、保健品和藥物開發(fā)等領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。同時(shí),也需要注意其儲(chǔ)存條件和使用注意事項(xiàng)。
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王玲