葛根(Leguminoseae)對(duì)癌細(xì)胞具有細(xì)胞毒性作用;然而,其活性成分仍不清楚。本研究考察葛根素6“-O-木糖苷(POS)對(duì)人肺癌A549細(xì)胞系的抗腫瘤活性。方法和結(jié)果:采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物 (MTT) 測(cè)定法測(cè)定 POS(10、20 和 40 μM)體外的細(xì)胞毒性,建立異種移植裸鼠,通過腹膜內(nèi)注射 (ip) 15 天評(píng)估 POS(40 mg/kg/d)在體內(nèi)的抗腫瘤效果。為了探索其作用機(jī)制,進(jìn)行流式細(xì)胞術(shù)以確定POS的促凋亡作用(在10,20和40μM)。隨后,測(cè)定 caspase-3、caspase-7、caspase-9、Bcl-2 和 Bax 在 A549 細(xì)胞中的表達(dá)。POS通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡對(duì)A549細(xì)胞具有顯著的細(xì)胞毒性(p < 0.05)。POS處理顯著上調(diào)A549細(xì)胞中caspase-3(p < 0.01)、caspase-7(p < 0.01)、caspase-9(p < 0.01)和Bax(p < 0.01)水平,Bcl-2下調(diào)(p < 0.01)。此外,體內(nèi)動(dòng)物研究表明,POS 顯著抑制 A549 細(xì)胞中的腫瘤生長(zhǎng) (p < 0.01)。結(jié)論:我們的研究表明POS具有顯著的抗腫瘤活性。這些機(jī)制與 caspase-3、caspase-7、caspase-9 和 Bax 水平升高以及 Bcl-2 水平降低有關(guān)。
骨質(zhì)疏松癥是最常見的骨骼疾病之一,葛根(Willd.)Ohwi對(duì)絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥具有明顯的治療作用。 本研究探討了葛根素6“-O-木糖苷(PXY)對(duì)卵巢切除小鼠的抗骨質(zhì)疏松活性及其相關(guān)機(jī)制。方法和結(jié)果:采用卵巢切除術(shù)(OVX)建立骨質(zhì)疏松小鼠模型。將50只小鼠分為5組(n = 10):假手術(shù)組、OVX組、PXY處理組(20、40和60 mg/kg/d,ip)。治療 12 周后,記錄體重。然后,處死小鼠,收集血清標(biāo)本測(cè)定血鈣、血磷、堿性磷酸酶(ALP)、骨保護(hù)素(OPG)濃度,并測(cè)定子宮指數(shù)。收集小鼠大腿骨以評(píng)估組織病理學(xué)變化。在體外實(shí)驗(yàn)中,評(píng)估PXY對(duì)成骨細(xì)胞增殖的影響,并進(jìn)行Western blotting檢測(cè)OPG和NF-κB配體(RANKL)受體激活因子的表達(dá),以及OPG/RANKL的比值。 PXY(40和60 mg/kg/d,腹腔注射)明顯減輕體重,增加OVX小鼠子宮指數(shù)(p < 0.05),改善OVX小鼠骨質(zhì)疏松綜合征;PXY還顯著提高了OVX小鼠血鈣、血磷、ALP和OPG的濃度(p < 0.05);此外,PXY明顯上調(diào)OPG/RANKL比值(p < 0.05)。結(jié)論:結(jié)果表明,葛根素6“-O-木糖苷對(duì)卵巢切除小鼠具有顯著的抗骨質(zhì)疏松活性。
葛根素-6″-O-木糖苷是一種從葛根中分離得到的化合物,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
中文名:葛根素-6″-O-木糖苷
英文名:Puerarin 6''-O-xyloside
CAS號(hào):114240-18-5
分子式:C26H28O13
分子量:548.49(或548.5,不同來源可能存在微小差異)
外觀:白色至米白色粉末
沸點(diǎn):833.0±65.0°C(預(yù)測(cè)值)
密度:1.72±0.1g/cm3(預(yù)測(cè)值)
溶解度:溶于甲烷等有機(jī)溶劑
酸度系數(shù)(pKa):6.45±0.20(預(yù)測(cè)值)
儲(chǔ)存條件:通常建議在2~8°C或-20°C下避光保存,以保持其穩(wěn)定性
抗炎活性:葛根素-6″-O-木糖苷具有顯著的抗炎作用,可以抑制炎癥反應(yīng)的發(fā)生和發(fā)展。
抗癌活性:研究表明,該化合物具有抗癌活性,能夠誘導(dǎo)線粒體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡通路,從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)和增殖。
醫(yī)藥領(lǐng)域:葛根素-6″-O-木糖苷可用于制備抗炎、抗癌藥物,為新藥研發(fā)提供潛在的候選化合物。
科研領(lǐng)域:作為中藥標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌?,用于生命科學(xué)領(lǐng)域的相關(guān)研究,如藥物篩選、生物活性測(cè)定、藥理實(shí)驗(yàn)以及活性篩選等。
在使用葛根素-6″-O-木糖苷時(shí),應(yīng)遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程,避免直接接觸皮膚和眼睛。
儲(chǔ)存時(shí)應(yīng)放置于陰涼干燥處,避免陽(yáng)光直射和高溫,以確保其穩(wěn)定性和安全性。
綜上所述,葛根素-6″-O-木糖苷是一種具有抗炎和抗癌活性的化合物,在醫(yī)藥和科研領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。如需了解更多關(guān)于該化合物的信息或購(gòu)買相關(guān)產(chǎn)品,建議咨詢專業(yè)的科研機(jī)構(gòu)或化學(xué)試劑供應(yīng)商。
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王玲