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喜樹堿,Camptothecin
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喜樹堿,7689-03-4,自制中藥標準品對照品;科研實驗;HPLC≥98%

價格 50
包裝 20mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 湖北
更新日期 2024-10-30
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:喜樹堿英文名稱:Camptothecin
CAS:7689-03-4品牌: 萃園
產(chǎn)地: 湖北武漢保存條件: 2--8℃
純度規(guī)格: 98% 以上HPLC產(chǎn)品類別: 生物堿類
提取來源: The barks of Camptotheca acuminata Decne
2024-10-30 喜樹堿 Camptothecin 20mg/50RMB 50 萃園 湖北武漢 2--8℃ 98% 以上HPLC 生物堿類

喜樹堿的化學性質(zhì)

CAS 編號7689-03-4自衛(wèi)隊下載 SDF
PubChem 標識24360外觀黃色粉末
公式C20H16N2O4M.Wt348.4
化合物的種類生物 堿存儲在 -20°C 下干燥
同義詞喜樹堿;(S)-(+)-喜樹堿;CPT的
溶解度DMSO:7.69 mg / mL(22.08 mM;需要超聲波)
H2O:<0.1 mg/mL(不溶性)
SMILESCCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=CC5=CC=CC=C5N=C4C3=C2)O
標準 InChIKeyVSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N
標準 InChIInChI=1S/C20H16N2O4/c1-2-20(25)14-8-16-17-12(7-11-5-3-4-6-15(11)21-17)9-22(16)18(23)13(14)10-26-19(20)24/h3-8,25H,2,9-10H2,1H3/t20-/m0/s1
一般提示為了獲得更高的溶解度,請在37°C下加熱試管,并在超聲波浴中搖晃一段時間。儲備溶液可在 -20°C 以下儲存數(shù)月。
我們建議您在同一天準備并使用該溶液。但是,如果測試計劃需要,可以提前準備儲備溶液,并且必須將儲備溶液密封并儲存在-20°C以下。一般來說,儲備溶液可以保存幾個月。
使用前,我們建議您將小瓶在室溫下放置至少一個小時,然后再打開它。
關(guān)于包裝1.產(chǎn)品的包裝在運輸過程中可能會反轉(zhuǎn),導(dǎo)致高純度化合物粘附在小瓶的頸部或瓶蓋上。將濾瓶從包裝中取出,輕輕搖晃,直到化合物落到小瓶底部。
2.對于液體產(chǎn)品,請以500xg離心,將液體聚集到小瓶底部。
3.盡量避免實驗過程中的損失或污染。


喜樹堿的來源

Camptotheca acuminata Decne 的樹皮

喜樹堿的生物活性

描述Camptothecin 是 DNA 拓撲異構(gòu)酶 I (Topo I) 的特異性抑制劑,IC50 為 0.68 μM;它是一種新型生物堿白血病和腫瘤抑制劑,是哺乳動物細胞中核酸合成的強抑制劑,也是染色體DNA鏈斷裂的有效誘導(dǎo)劑。喜樹堿及其類似物可減少淀粉樣蛋白β的產(chǎn)生和淀粉樣蛋白-β42誘導(dǎo)的IL-1β的產(chǎn)生。
目標β-淀粉樣蛋白 |第 53 頁 |IL受體 |拓撲異構(gòu)酶
體外研究

喜樹堿及其類似物可減少淀粉樣蛋白β的產(chǎn)生和淀粉樣蛋白-β42誘導(dǎo)的IL-1β的產(chǎn)生。[Pubmed:25096614]

阿爾茨海默氏癥雜志,2015 年;43(2):465-77.

從天然產(chǎn)物中提取的化合物正在成為阿爾茨海默病(AD)療法中有前途的替代藥物/工具。
方法和結(jié)果:
從內(nèi)部天然產(chǎn)物庫中,篩選出 17 個命中物,因為它們對 IC50 低于 10 μM 且不引起明顯毒性的淀粉樣蛋白β (Aβ) 的產(chǎn)生具有抑制作用。在這些化合物中,喜樹堿(CPT)及其類似物對淀粉樣蛋白-β 1-42(Aβ42)具有抑制作用,在HEKsw細胞和SHSY5Ysw細胞中IC50值在納摩爾范圍內(nèi)。進一步的研究表明,CPT及其類似物通過p53依賴性途徑抑制Aβ42。同時,CPT及其類似物也可以抑制Aβ42誘導(dǎo)的THP-1細胞中IL-1β的產(chǎn)生。
結(jié)論:
綜上所述,我們的結(jié)果表明,CPT及其類似物將是AD的有前途的治療候選藥物。

體內(nèi)研究

磁性微乳劑的開發(fā)和評估:喜樹堿靶向遞送至BALB/c小鼠攜帶乳腺癌的工具。[Pubmed:25119147]

J 藥物靶點。2014年12月;22(10):913-26.

喜樹堿負載微乳液 (ME) 和磁性微乳液 (MME) 用于被動/主動靶向遞送至 BALB/c 荷載乳腺癌小鼠的開發(fā)和評估。
方法和結(jié)果:
基于贗三元相圖,使用苯甲醇:Captex 300 (3:1)、TPGS:吐溫 80 (2:1) 和水開發(fā)了喜樹堿負載的 MEs 和 -MMEs。此外,表征了其液滴大小分布、磁化率和血滴大小在血漿中的影響,并評估了體外和體內(nèi)靶向潛力、藥物釋放、溶血潛力、細胞毒性、遺傳毒性、體內(nèi)生物分布和內(nèi)酯環(huán)穩(wěn)定性。 載藥MEs液滴分布均勻,藥物釋放延長(24 h時為76.07±4.30%),溶血活性可接受水平(<20%),對MCF-7癌細胞具有顯著的細胞毒性(129±3.9 ng/mL),淋巴細胞DNA損傷低。在 4T1 乳腺癌誘導(dǎo)的 BALB/c 小鼠中記錄了 MME 的靶向潛力。在引入外部磁場時,MMEs更多地集中在靶組織上。體內(nèi)生物分布研究記錄了 MME 和 ME 對乳腺癌的主動靶向 5067.56 ± 354.72 ng/gm 和被動靶向 1677.58 ± 134.20 ng/gm。內(nèi)酯穩(wěn)定性研究表明,大約 80% 的內(nèi)酯在 24 小時內(nèi)穩(wěn)定。
結(jié)論:
開發(fā)的 ME 和 MME 可能作為一種有前途的納米載體,用于有效靶向乳腺癌組織。

喜樹堿的方案

激酶測定

喜樹堿通過哺乳動物 DNA 拓撲異構(gòu)酶 I 誘導(dǎo)蛋白質(zhì)連接的 DNA 斷裂2997227。]

喜樹堿CRLX101納米顆粒偶聯(lián)物用于治療癌癥的藥效學和藥物基因組學研究。[Pubmed:24768630]

納米醫(yī)學。2014年10月;10(7):1477-86.

CRLX101是一種納米藥物,由基于環(huán)糊精的聚合物分子和喜樹堿組成。CRLX101納米顆粒設(shè)計用于在腫瘤中長時間濃縮并緩慢釋放喜樹堿。
方法和結(jié)果:
對晚期實體惡性腫瘤患者CRLX101治療前后采集的腫瘤活檢和血樣進行免疫組化和藥物基因組學研究。拓撲異構(gòu)酶-1、Ki-67、CaIX、CD31和VEGF CRLX101處理后表達下降。這些蛋白質(zhì)的表達與患者的生存持續(xù)時間成反比。藥物代謝酶和轉(zhuǎn)運蛋白 (DMET) 陣列顯示,在與全球人群相似且沒有與毒性相關(guān)的 SNP 的患者中,等位基因頻率更高。結(jié)果表明,觀察到的較低毒性不太可能是由于SNPs中的不同基因型造成的。 CRLX101顯示出在大量預(yù)處理或難治性實體瘤惡性腫瘤中具有有前途的抗腫瘤活性,可能是通過抑制增殖和血管生成,與腫瘤生長抑制相關(guān)。來自臨床編輯:在這項癌癥治療研究中,從患者身上收集的臨床樣本進行了免疫組化和藥物基因組學研究。
結(jié)論:
喜樹堿緩釋納米顆粒偶聯(lián)物CRLX101治療后,與患者生存持續(xù)時間成反比的關(guān)鍵蛋白表達下降。這種在經(jīng)過大量預(yù)處理和治療耐藥的實體瘤中的抗腫瘤活性,有望成為一種新的治療方法。

J Biol Chem. 1985 年 11 月 25 日;260(27):14873-8.

喜樹堿是一種細胞毒性藥物,是哺乳動物細胞中核酸合成的強抑制劑,也是染色體DNA鏈斷裂的有效誘導(dǎo)劑。
方法和結(jié)果:
平衡透析和展開測量均未表明喜樹堿與純化 DNA 之間存在任何相互作用。 然而,喜樹堿在含有純化的哺乳動物DNA拓撲異構(gòu)酶I的反應(yīng)中誘導(dǎo)廣泛的單鏈DNA斷裂。 體外DNA斷裂是立即且可逆的。對喜樹堿誘導(dǎo)的 DNA 斷裂的分析表明,拓撲異構(gòu)酶 I 與斷裂 DNA 的 3' 端共價連接。此外,喜樹堿抑制哺乳動物DNA拓撲異構(gòu)酶I的催化活性。我們提出喜樹堿阻斷哺乳動物DNA拓撲異構(gòu)酶I的斷裂-團聚反應(yīng)的重新連接步驟。這種阻斷導(dǎo)致可裂解復(fù)合物的積累,該復(fù)合物類似于為真核生物DNA拓撲異構(gòu)酶I提出的瞬時中間體。
結(jié)論:
在體內(nèi)觀察到的核酸合成的抑制和DNA鏈斷裂的誘導(dǎo)可能與這種藥物誘導(dǎo)的可裂解復(fù)合物的形成有關(guān)。

制備喜樹堿的儲備溶液


1 毫克5 毫克10 毫克20 毫克25 毫克
1毫米2.8703毫升14.3513毫升28.7026毫升57.4053毫升71.7566毫升
5毫米0.5741毫升2.8703毫升5.7405毫升11.4811毫升14.3513毫升
10毫米0.287毫升1.4351毫升2.8703毫升5.7405毫升7.1757毫升
50毫米0.0574毫升0.287毫升0.5741毫升1.1481毫升1.4351毫升
100毫米0.0287毫升0.1435毫升0.287毫升0.5741毫升0.7176毫升
*注意:如果 你正在實驗過程中,有必要做出 樣品的稀釋率。以上稀釋數(shù)據(jù) 僅供參考。通常,它可以變得更好 在較低濃度內(nèi)的溶解度。

喜樹堿是一種具有顯著抗癌活性的植物提取物,以下是對其的詳細介紹:

一、基本信息

  • 中文名:喜樹堿

  • 英文名:Camptothecin

  • 別名:(+)-喜樹堿、喜樹素、CPT

  • 化學式:C20H16N2O4

  • 分子量:348.35

  • CAS登錄號:7689-03-4

  • EINECS登錄號:444-280-6

二、物理性質(zhì)

  • 外觀:淺黃色或黃色針狀結(jié)晶

  • 熔點:260°C(有資料顯示為264~267°C)

  • 沸點:有多種說法,如757.0±60.0°C、482.73°C等,可能與測試條件有關(guān)

  • 密度:約為1.3112或1.51g/cm3(不同來源數(shù)據(jù)有所差異)

  • 折射率:1.5700或1.787(不同來源數(shù)據(jù)有所差異)

  • 溶解性:極難溶于水,但溶于氯仿、甲醇、乙醇等有機溶劑

三、來源與提取

  • 喜樹堿是從產(chǎn)于中國的珙桐科旱蓮屬植物喜樹(又稱幸福樹)的樹皮、枝干或果實中提取得到的生物堿。

  • 提取方法通常涉及將喜樹果粗粉用有機溶劑(如乙醇)浸泡、滲漉、濃縮、提取和重結(jié)晶等步驟。

四、藥理作用與功效

  • 抗腫瘤作用:喜樹堿能特異性地干擾DNA拓撲異構(gòu)酶活性,使DNA單鏈或雙鏈斷裂,阻礙DNA合成,導(dǎo)致腫瘤細胞死亡。它對腸胃道癌、頭頸部癌、肝癌、白血病等多種癌癥有較好的療效。

  • 止癢作用:喜樹堿具有一定的中樞鎮(zhèn)靜作用,能夠降低神經(jīng)系統(tǒng)的興奮性,從而起到止癢的效果。

  • 影響細胞周期:喜樹堿能夠干擾細胞周期中的多個關(guān)鍵步驟,包括DNA合成、蛋白質(zhì)合成以及細胞分裂等過程。

  • 促進血管收縮:喜樹堿能夠選擇性地與平滑肌細胞膜上的受體結(jié)合,引起鈣通道開放,促使細胞內(nèi)鈣離子濃度升高,從而促進血管收縮。

五、藥物應(yīng)用與適應(yīng)證

  • 喜樹堿主要用于治療胃癌、直腸癌、結(jié)腸癌、頭頸部癌、肝癌、膀胱癌等多種癌癥。

  • 它也用于治療銀屑病、尋常疣、扁平疣、尖銳濕疣等病毒疣。

六、注意事項與副作用

  • 喜樹堿具有較強的毒性,使用時需謹慎并嚴格遵循醫(yī)生指導(dǎo)。

  • 常見的副作用包括尿血、消化道反應(yīng)(惡心、嘔吐)、白細胞數(shù)下降等。

  • 妊娠期及哺乳期婦女、有生育要求的青年男女、嚴重肝、腎、血液系統(tǒng)疾病者等禁用或慎用。

七、市場供應(yīng)與價格

  • 喜樹堿在市場上通常以提取物或純品的形式供應(yīng),價格因純度、含量、供應(yīng)商等因素而異。

  • 可以通過專業(yè)的醫(yī)藥或化工平臺查詢和購買喜樹堿產(chǎn)品。

綜上所述,喜樹堿作為一種具有顯著抗癌活性的植物提取物,在醫(yī)藥領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用前景。然而,由于其較強的毒性和潛在的副作用,使用時需謹慎并嚴格遵循醫(yī)生指導(dǎo)。

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關(guān)鍵字: 自制中藥標準品對照品;7689-03-4;科研實驗;HPLC≥98%;現(xiàn)貨供應(yīng);

公司簡介

湖北萃園生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的國際性高技術(shù)企業(yè),主要從事高純度中藥化學成分、中藥對照品、高品質(zhì)提取物、天然產(chǎn)物中間體以及藥物雜質(zhì)等的生產(chǎn)、定制和生產(chǎn)工藝開發(fā)。專注于天然產(chǎn)物在醫(yī)藥,食品,日化等大健康領(lǐng)域的開發(fā)和應(yīng)用以及中藥物質(zhì)基礎(chǔ)研究和中藥質(zhì)量標準國際化;服務(wù)于全球科研機構(gòu)、高校和各種終端客戶。 經(jīng)過幾年的艱苦摸索和奮斗創(chuàng)新,萃園生物已在對照品和植化產(chǎn)品市場站穩(wěn)腳跟并逐年擴大市場份額。公司本著專業(yè)誠信,互利雙贏的原則與廣大客戶和同行真誠合作。 憑著優(yōu)異的品質(zhì)和良好的服務(wù),目前我們的客戶已遍布全球多個國家和地區(qū)。是多家大公司的穩(wěn)定供應(yīng)商;在草藥質(zhì)量標準和標準品研究及供應(yīng)方面建立了良好的合作關(guān)系。 我們致力于為客戶提供專業(yè)優(yōu)質(zhì)的服務(wù),高質(zhì)量的產(chǎn)品和有競爭力的價格。我們的宗旨:誠信、優(yōu)質(zhì)、專業(yè)、高效。 我們的特色服務(wù)如下: 1. 中藥化學成分及對照品(標準品)的定制研發(fā)和生產(chǎn) 2. 中藥化學成分的工業(yè)化高效分離及分離純化工藝解決方案 3. 新藥研發(fā)用天然產(chǎn)物中間體及其衍生物,藥物雜質(zhì)的定制分離 4. 新藥篩選用中藥化學成分化合物庫(為藥理學研究,抑制劑,生物活性篩選等提供超過2200種中藥成分的化合物實體庫)
成立日期 2023-03-29 (2年) 注冊資本 伍佰萬圓人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 300萬-500萬
主營行業(yè) 中間體,天然產(chǎn)物,醫(yī)藥中間體,中草藥提取物,技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • 湖北萃園生物科技有限公司
VIP 1年
  • 公司成立:2年
  • 注冊資本:伍佰萬圓人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:中藥標準品,對照品
  • 公司地址:湖北省武漢市武漢經(jīng)濟開發(fā)區(qū)車城南路民營科技園研發(fā)樓三樓301室
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