Peiminine是來(lái)源于Fritillaria ussuriensis的主要生物活性成分。培米寧在各種肺部疾病中被研究過(guò),但其抗過(guò)敏作用和相關(guān)機(jī)制尚未見(jiàn)報(bào)道。方法和結(jié)果:本研究旨在評(píng)估培米寧對(duì)肥大細(xì)胞介導(dǎo)的HMC-1細(xì)胞過(guò)敏性炎癥的影響。使用 ELISA、逆轉(zhuǎn)錄聚合酶鏈反應(yīng)和核因子-κB (NF-κB)、絲裂原活化蛋白激酶 (MAPKs) 通路激活(Western blot)測(cè)定促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生,通過(guò)蛋白質(zhì)印跡分析確定。Peiminine 抑制促炎細(xì)胞因子的產(chǎn)生,如白細(xì)胞介素 (IL)-6、IL-8、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和 IL-1β (IL-1β)。使用蛋白質(zhì)印跡法顯示,它對(duì)人肥大細(xì)胞 (HMC)-1 中 MAPKs 磷酸化和 NF-B 表達(dá)具有抑制作用。觀察 HMC-1 細(xì)胞以確認(rèn)組胺釋放。使用動(dòng)物模型評(píng)估被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng) (PCA) 反應(yīng),Peiminine 顯示出對(duì) IgE 依賴性過(guò)敏反應(yīng)的抑制作用。結(jié)論:這些結(jié)果表明 Peiminine 對(duì) HMC-1 細(xì)胞介導(dǎo)的過(guò)敏性炎癥反應(yīng)具有調(diào)節(jié)潛力。
在真核細(xì)胞中,自噬在進(jìn)化上是保守的,真核細(xì)胞吞噬細(xì)胞長(zhǎng)壽命的蛋白質(zhì)和細(xì)胞器,它通過(guò)與溶酶體融合來(lái)降解內(nèi)容物,通過(guò)溶酶體,細(xì)胞獲得用于合成新分子的回收構(gòu)建塊。方法和結(jié)果:在這項(xiàng)研究中,我們揭示了 Peiminine 誘導(dǎo)結(jié)直腸癌 HCT-116 細(xì)胞的細(xì)胞死亡并增強(qiáng)自噬通量。我們確定 Peiminine 通過(guò)抑制上游信號(hào)來(lái)抑制 mTOR 的磷酸化,從而增強(qiáng)自噬通量。敲低 ATG5 可大大降低野生型 HCT-116 細(xì)胞中 Peiminine 誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡,而用 Peiminine 處理 Bax/Bak 缺陷細(xì)胞可導(dǎo)致顯著的細(xì)胞死亡。結(jié)論:綜上所述,我們的發(fā)現(xiàn)表明,Peiminine 通過(guò)誘導(dǎo)自噬細(xì)胞死亡來(lái)抑制結(jié)直腸癌細(xì)胞增殖和細(xì)胞生長(zhǎng)。
本研究的目的是研究培米寧是否抑制博來(lái)霉素誘導(dǎo)的肺損傷大鼠模型中的肺部炎癥和肺纖維化。方法和結(jié)果:將大鼠隨機(jī)分為 4 組。3組采用氣管內(nèi)注射博來(lái)霉素(5 mg/kg)誘導(dǎo)急性肺損傷,隨后給予羧甲基纖維素(對(duì)照組,n=14)、地塞米松(DXS組,n=14)或培米寧(培米寧組,n=10)。在第四組(假手術(shù),n=12)中,滴入生理鹽水代替博來(lái)霉素,然后給予羧甲基纖維素。藥物胃內(nèi)給藥 28 天。肺切片用蘇木精和伊紅 (H&E) 和 Masson 三色染色,以分級(jí)肺泡炎和肺纖維化的程度。肺指數(shù)計(jì)算為肺與體重的比值。使用放射免疫測(cè)定法獲得血清白細(xì)胞介素-4 (IL-4)、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和干擾素-γ (IFN-γ) 水平。采用免疫細(xì)胞化學(xué)方法評(píng)估肺組織中轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β(TGF-β)、結(jié)締組織生長(zhǎng)因子(CTGF)、NF-κB、細(xì)胞外信號(hào)相關(guān)激酶(ERK1/2)、Fas和FasL的表達(dá)。Peiminine和DXS可顯著減少博來(lái)霉素誘導(dǎo)的肺損傷大鼠的肺泡炎癥和肺間質(zhì)炎癥。這些保護(hù)作用與血清中IFN-γ水平和肺組織中TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB和FasL水平顯著降低(P<0.05)有關(guān)。未觀察到對(duì)血清TNF-α或IL-4的影響。結(jié)論:在博來(lái)霉素誘導(dǎo)的肺損傷大鼠模型中,Peiminine 通過(guò)降低循環(huán) IFN-γ 水平和抑制涉及 TGF-β、CTGF、ERK1/2、NF-κB 和 FasL 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路來(lái)抑制肺部炎癥和肺纖維化。
貝母素乙(Peiminine)是一種具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的化合物,以下是對(duì)其的詳細(xì)介紹:
中文名:貝母素乙
英文名:Peiminine
別名:Sipeimine、Fritillarine、Imperialine、Zhebeinone、貝母乙素
分子式:C27H43NO3
分子量:429.63522(或429.645,不同來(lái)源數(shù)據(jù)略有差異)
CAS號(hào):18059-10-4
化學(xué)分類:生物堿類(Alkaloids)
性狀:白色粉末或白色粉末結(jié)晶
溶解性:易溶于丙酮、氯仿,稍溶于乙醚、苯,不溶于石油醚、水
密度:1.19(具體數(shù)值可能因測(cè)試條件和方法的不同而有所差異)
沸點(diǎn):567.3°C(具體數(shù)值可能因測(cè)試條件和方法的不同而有所差異)
來(lái)源:貝母素乙主要來(lái)源于百合科植物浙貝母(Fritillaria vetticillata willd. var. thunbergii Bak.)的鱗莖,也存在于其他貝母屬植物中。
提取方法:通常通過(guò)化學(xué)或生物方法從浙貝母等植物的鱗莖中提取得到貝母素乙。提取過(guò)程可能涉及浸提、分離、純化等多個(gè)步驟,以確保產(chǎn)品的純度和質(zhì)量。
在藥物分析中,貝母素乙的含量測(cè)定通常采用雙波長(zhǎng)薄層掃描法等方法。這些方法需要特定的試劑和儀器設(shè)備,如乙醚、氯仿、乙醇、碘化鉍鉀溶液等試劑,以及薄層掃描儀等儀器設(shè)備。通過(guò)這些方法,可以準(zhǔn)確地測(cè)定中成藥或植物提取物中貝母素乙的含量。
貝母素乙具有多種生物活性和藥理作用,包括抗腫瘤、抗炎、鎮(zhèn)咳、祛痰等。然而,具體的藥理機(jī)制和作用靶點(diǎn)還需要進(jìn)一步的研究和探索。
科研用途:貝母素乙作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌罚诳茖W(xué)研究領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。它可用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等多種實(shí)驗(yàn)和研究。
藥物開(kāi)發(fā):由于其顯著的生物活性和藥理作用,貝母素乙可能成為新藥研發(fā)的候選化合物或藥物前體。通過(guò)進(jìn)一步的研究和開(kāi)發(fā),它可能用于治療多種疾病或改善人體健康。
保存條件:貝母素乙應(yīng)在2~8°C的冷藏環(huán)境中保存,并保持干燥、密封和避光。這些條件有助于保持其穩(wěn)定性和活性。
穩(wěn)定性:在適當(dāng)?shù)谋4鏃l件下,貝母素乙可以保持較長(zhǎng)時(shí)間的穩(wěn)定性。然而,長(zhǎng)時(shí)間的高溫、潮濕或光照等不利條件可能導(dǎo)致其分解或失活。
綜上所述,貝母素乙是一種具有特定化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物活性的化合物,在科學(xué)研究、藥物開(kāi)發(fā)等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用前景。然而,在使用和儲(chǔ)存過(guò)程中需要注意其穩(wěn)定性和活性保持條件,以確保其質(zhì)量和效果。
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王玲