傳統(tǒng)上,屬于哥倫比亞安蒂奧基亞和喬科地區(qū)的土著Embera-Katíos部落一直使用Renealmia alpinia來治療蛇咬傷,并且已被證明可以抑制Bothrops毒液及其純化的磷脂酶A2(PLA2)毒素的酶和生物活性。除了在局部常見的抗蛇咬傷外,Renealmia alpinia 還常用于治療疼痛。通過體外和體內(nèi)模型評估 Pinostrobin(Renealmia alpinia 二氯甲烷提取物中的主要化合物)對 Bothrops asper 毒液毒性作用的抑制能力,并評估其對疼痛和水腫的活性。方法與結(jié)果:從高山蒲葉的二氯甲烷提取物中分離出Pinostrobin。在體外評價提取物和Pinostrobin對Bothrops天蕨毒液的間接溶血、凝血和蛋白水解作用的保護性能,并在體內(nèi)評價抗出血和抗炎活性。 Renealmia alpinia提取物以1:20的毒液提取物比例顯著抑制Bothrops asper毒液的蛋白水解活性和間接溶血活性。此外,目前的數(shù)據(jù)表明,Pinostrobin 可以減輕一些毒液引起的局部組織損傷,并且該化合物還負責 Renealmia alpinia 提取物的鎮(zhèn)痛和抗炎活性。這是第一份描述Pinostrobin在Renealmia alpinia物種中及其體外對Bothrops阿斯珀毒液的特性的報告。結(jié)論:我們對 Renealmia alpinia 對 Bothrops asper 毒液活性的研究證實,該物種在體外和體內(nèi)模型中都對 Bothrops asper 毒液具有抑制作用,并且這些作用可能是由于 Pinostrobin,支持植物的傳統(tǒng)用途。此外,Pinostrobin 可能負責 Renealmia alpinia 的抗出血和鎮(zhèn)痛活性(外周鎮(zhèn)痛活性)。
Pinostrobin 是一種有效的類黃酮誘導(dǎo)劑,是 Folium cajani 的主要和最活躍的成分。本研究旨在探討松酯菌素是否能對培養(yǎng)的大鼠嗜鉻細胞瘤(PC12)細胞中Aβ(25-35)誘導(dǎo)的神經(jīng)毒性提供保護作用。方法和結(jié)果:用不同濃度的松酯菌素預(yù)處理PC12細胞2 h,然后用20 μM Aβ(25-35)攻擊24 h。結(jié)果表明,在Aβ(25-35)處理的PC12細胞中,用Pinostrobin預(yù)處理可顯著提高細胞活力,降低乳酸脫氫酶活性,降低細胞內(nèi)活性氧和鈣水平以及線粒體膜電位。此外,Pinostrobin顯著抑制DNA片段化的形成,提高Bcl-2/Bax的比例。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Pinostrobin 能夠通過抑制氧化損傷和鈣過載以及抑制細胞凋亡的線粒體途徑,至少部分地對 Aβ(25-35) 誘導(dǎo)的 PC12 細胞神經(jīng)毒性發(fā)揮神經(jīng)保護作用。
本研究通過MTT測定和原子力顯微鏡研究了Pinostrobin對單純皰疹病毒-1(HSV-1)的抗病毒活性。方法和結(jié)果:Pinostrobin 可抑制 HSV-1 復(fù)制,50% 有效濃度 (EC(50)) 為 22.71 ± 1.72 μg/ml。 MTT 試驗顯示 HSV-1 在用 Pinostrobin 預(yù)處理時顯著抑制,抑制率為 85.69 ± 2.59%。通過原子力顯微鏡(AFM)觀察到HSV-1的形態(tài)和大小發(fā)生顯著變化,以響應(yīng)Pinostrobin處理。AFM形貌和相位圖像顯示,隨著時間的流逝,包膜脫落和損壞,最終導(dǎo)致病毒失活。隨著濃度的增加,Pinostrobin引起逐漸泄漏,也導(dǎo)致包膜破裂和病毒滅活??诜分Z菌素體內(nèi)治療效果顯示,品諾菌酯(50mg/kg/劑)對病變評分的發(fā)展具有一定的治療效果。結(jié)論:總的來說,AFM代表了一種研究抗病毒藥物治療的HSV-1形態(tài)和大小的有力技術(shù)。AFM適用于研究納米水平的化學(xué)誘導(dǎo)的形態(tài)變化。
在脂多糖(LPS)刺激的RAW 264.7和J774A.1細胞中,評估了Cajanus cajan(葉)粗甲醇提取物、其組分及其植物化學(xué)成分的腫瘤壞死因子α(TNF-α)和白細胞介素1β(IL-1β)抑制活性。方法與結(jié)果:對卡揚葉片活性乙酸乙酯(CCE)和正丁醇(CCB)組分進行植物化學(xué)研究,得到14種化合物。觀察到Pinostrobin (9)和cajanus lactone(4)在抑制TNF-α(IC50<22μM)和IL-1β(IC50<40μM)方面最活躍,而化合物2、3、5-8、10和14在兩種細胞系中均表現(xiàn)出中度和輕度作用(TNF-α的IC50=35.50-81.22 μM,IL-1β的IC50=35.50-81.22 μM和38.23-89.10 μM)。此外,在20mg/kg的劑量下,Pinostrobin (9) 和 cajanus lactone (4) 均發(fā)現(xiàn) LPS 誘導(dǎo)的 TNF-α 水平分別降低 48.6% 和 55.0%,IL-1β 水平分別降低 53.1% 和 41.8%。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明,C. cajan L. 葉子可以開發(fā)為治療和預(yù)防炎癥或相關(guān)疾病的有效草藥。
動脈粥樣硬化和支架再狹窄是伴有高發(fā)病率和死亡率的問題。內(nèi)皮細胞增殖在這兩種疾病中都起作用,因此對強效抑制劑的探索仍在進行中。 類黃酮松酯素先前對不同細胞系具有細胞毒性作用。在這項研究中,我們測試了Pinostrobin對人臍靜脈內(nèi)皮細胞(HUVEC)的抗增殖作用。方法與結(jié)果:測試品諾菌素對人臍靜脈內(nèi)皮細胞的影響,治療1小時和48小時后。觀察到匹諾菌素的劑量和時間依賴性抗增殖作用。 治療1小時后,對照組與用Pinostrobin處理的細胞之間沒有顯著差異。Pinostrobin 處理 48 h 后,細胞數(shù)量顯著減少。較高劑量對增殖的抑制作用越強。此外,我們測試了用不同濃度的Pinostrobin處理的細胞的膜電位變化。我們可以證明膜電位的變化也是時間和劑量依賴性的。結(jié)論:我們的假設(shè)是Pinostrobin導(dǎo)致內(nèi)皮細胞細胞電位的去極化。由于膜電位保持較小的負值,這可能導(dǎo)致膜不穩(wěn)定,導(dǎo)致細胞死亡。
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王玲