從洋紫荊中分離的二氫山奈酚對滑膜細胞的凋亡作用。[Pubmed：30622621 ]

2018 年 12 月 2 日;2018 年：9806160。

洋紫荊（Bauhinia championii）（Benth.）本斯。是我國用于治療類風濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的傳統(tǒng)藥用植物，尤其是畬族少數(shù)民族。本研究主要針對 B. championii （Benth.） 藤條的活性成分。Benth.，具有潛在的細胞凋亡作用。
方法與結(jié)果：
建立了一種常規(guī)的植物化學分離方法，用于從乙酸乙酯提取物中分離出冠軍芽孢桿菌的化合物。該過程分別涉及萃取、乙酸乙酯液-液分配和隨后的化合物純化。此外，通過MTS在體外評估了其中豐富的二氫山奈酚的細胞活力，并通過膜聯(lián)蛋白V/PI染色（流式細胞術(shù)分析）和蛋白質(zhì)印跡法評估了抗細胞凋亡效果。結(jié)果表明，從冠軍芽孢桿菌乙酸乙酯提取物中分離出9種黃酮和5種化合物，鑒定為β-谷甾醇（1）、5,6,7,3'，4'，5'-六甲氧基黃酮（2）、3'，4'，5,7-四羥基黃酮（3）、5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮（4）、4'-羥基-5,7,3'，5'-五甲氧基黃酮（5）、芹菜素（6）、甘草素（7）、5,7-二羥基香豆素（8）、3'，4'，5,7-五甲氧基黃酮（9）、 N-十八烷酸酯 （10）、羽扇豆酮 （11）、鄰苯二甲酸二丁酯 （12）、二氫山奈酚 （13） 和 5,7,3'，5'-四羥基-6-甲基黃烷酮 （14）。在這些化合物中，首次從冠軍芽孢桿菌中分離出5-14個。此外，在體外評估了豐富的二氫山奈酚的細胞凋亡作用。二氫山奈酚對滑膜細胞增殖具有抑制作用。此外，二氫山奈酚促進了 Bax 和 Bad 的表達，以及半胱天冬酶-9、半胱天冬酶-3 和 PARP 的裂解。同時抑制Bcl-2和Bcl-xL的表達。
結(jié)論：
從冠軍芽孢桿菌乙酸乙酯提取物中分離出的二氫山奈酚可有效促進細胞凋亡，這是抑制細胞凋亡活性的重要過程。這些結(jié)果對于進一步研究使用冠軍芽孢桿菌治療類風濕性關(guān)節(jié)炎是令人鼓舞的。

黃酮作為結(jié)直腸癌化學預(yù)防劑--苯酚-O-甲基化可增強療效。[Pubmed：19638489 ]

癌癥 Prev Res （Phila）。2009年8月;2(8):743-50.

黃酮類化合物在植物中無處不在，有些具有臨床前癌癥化學預(yù)防活性。關(guān)于介導類黃酮化學預(yù)防功效的分子特征知之甚少。
方法和結(jié)果：
在這里，比較了三種相關(guān)的黃酮，芹菜素（4'，5,7-三羥基黃酮），三分子蛋白（4'，5,7-三羥基-3'，5'-二甲氧基黃酮）和3'，4'，5'，5,7-五甲氧基黃酮（5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮，PMF），比較了它們對（a）Apc（Min）小鼠腺瘤發(fā)展的影響，Apc（Min）小鼠是人類胃腸道惡性腫瘤的模型;（b）體外APC10.1小鼠腺瘤細胞的生長;（c）體外HCA-7人源性結(jié)直腸癌細胞中前列腺素E-2的產(chǎn)生。終生食用 PMF 且飲食為 0.2% 分別將 Apc（Min） 小鼠腺瘤數(shù)量和負擔降低 43% 和 61%，而芹菜素則無活性。Tricin之前在該模型中顯示出活性。PMF、tricin和芹菜素抑制小鼠腺瘤細胞生長的IC50值分別為6、13和18 μmol/L。在接受黃酮（0.2%）4周的Apc（Min）小鼠中，通過Ki-67染色反映的腺瘤細胞增殖被PMF和tricin減少，但被芹菜素沒有減少。與 HCA-7 細胞孵育 6 小時后，PMF 減少了前列腺素 E-2 的生成，IC50 為 0.8 μmol/L，是報告的 tricin 或 apigenin 相應(yīng)值的一小部分。在計算機中，PMF與環(huán)氧合酶活性位點對接，親和力高于tricin或apigenin。
結(jié)論：
結(jié)果表明，Apc（Min）小鼠癌癥化學預(yù)防功效的等級順序為PMF>三甲基>芹菜素，支持黃酮分子支架中O-甲基的存在促進胃腸道癌癥化學預(yù)防功效的觀點。

從Murraya paniculata中分離的幾種類黃酮對小鼠巨噬細胞系和胃上皮細胞（GES-1）的抗炎活性。[Pubmed：26710980 ]

藥學生物學 2016;54(5):868-81.

背景 Murraya paniculata （L.） Jack （Rutaceae），中文為千里香，分布于中國。作為一種重要的中藥，它表現(xiàn)出許多生物活性，如退燒、收斂、抗痢疾和滋補。 本研究的目的是評估從穗曲霉中分離的三種黃酮類化合物在脂多糖（LPS）激活的小鼠巨噬細胞系中的抗炎作用以及乙醇誘導的胃損傷對胃上皮細胞（GES-1）的抗炎作用。
方法與結(jié)果：
采用高效液相色譜法（UPLC）從穗花苜蓿的莖葉中分離出3種鑒定出的黃酮類化合物。用MTT測量細胞活力，將小鼠腹膜巨噬細胞和GES-1細胞與0、0.01、0.1、1、10和100μM P1、P3和P8孵育24、48和72小時。采用Griess法定量24和48 h，不同濃度的5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮（P1）、5,7,3'，4'-四甲氧基黃酮（P3）或5-去甲基陳皮素5-羥基-6,7,8,3'，4'-五甲基氧基黃酮（P8）預(yù)處理對一氧化氮（NO）分泌的抑制作用，范圍為0.03-30 μM，24和48 h，而ELISA測定白細胞介素-6（IL-6）24和48 h。P1、P3 和 P8 對小鼠腹膜巨噬細胞和 GES-1 細胞的影響不歸因于 0-10 μM 劑量下的細胞毒性作用。P1的IC50值為53.40μM，P3為120.98μM，P8為10.73μM。3種黃酮類化合物的濃度在3 μM劑量下對NO抑制具有最佳的抗炎效果。P3 對 IL-6 產(chǎn)生的抑制作用最高。用三種黃酮類化合物預(yù)處理的GES-1細胞在24小時時NO水平顯著增加（P1：7.94±0.0635μM，P3：8.81±0.0159μM和P8：8.51±0.0522μM），48小時時NO水平顯著增加（P1：9.34±0.0975μM，P3：11.9±0.0672μM和P8：9.34±0.0454μM）。
結(jié)論：
目前的結(jié)果表明，3種黃酮類化合物的抗炎活性主要表現(xiàn)為NO和IL-6產(chǎn)量的減少。對構(gòu)效關(guān)系的分析表明，C2-C3的雙鍵和C2/C3的B環(huán)位置似乎是抗炎活性不可或缺的。

Biochem Biophys Res Commun.2004年7月30日;320(3):672-9.

5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮和SAR逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導的MDR。[Pubmed：15240100 ]

方法和結(jié)果：
在篩選類黃酮化學增敏劑時，發(fā)現(xiàn) 5,7,3'，4'，5'-五甲氧基黃酮 （PMF） 在體外與維拉帕米的化學增敏作用相當。PMF似乎具有化學增敏作用，不僅通過增加藥物的細胞內(nèi)積累而沒有在疊氮平的結(jié)合位點中競爭，而且還通過干擾底物刺激的ATP酶活性。構(gòu)效關(guān)系表明，在化學增敏作用中，甲氧基化取代及其環(huán)的數(shù)量或位點比羥基化對應(yīng)物更重要。
結(jié)論：
總體而言，PMF有望成為一種新型且高效的第二代黃酮類化學增敏劑，因為PMF具有具有高治療指數(shù)、不可運輸?shù)囊种苿┮约霸赑gp疊氮磷脂平結(jié)合位點發(fā)生藥物相互作用的可能性低的顯著優(yōu)勢。