景天地上部的植物化學(xué)特征和肉豆蔻素的抗炎活性。[Pubmed：25920226]

Nat Prod Commun.2015年1月;10(1):83-8.

本研究的目的是研究景天地上部分甲醇提取物的植物化學(xué)特征，并鑒定其次生代謝產(chǎn)物。
方法和結(jié)果：
通過(guò)色譜分離富集化合物、HPLC-ESI-MS、HRMS、1D-、2D-NMR和/或與參比化合物，鑒定出3種三萜、2種甾醇、10種黃酮類化合物和12種酚類化合物，以及（2R*，3R*）-5,7-二羥基-2,3-二甲基-4-色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（27）和丁-2-O-蕓香糖苷（28）。在鑒定的 29 種次級(jí)代謝物中，有 18 種首次被描述為本文中 S. sediforme 的成分。此外，還測(cè)試了主要成分之一的肉豆蔻四酸抑制花生四烯酸級(jí)聯(lián)反應(yīng)中不同酶的能力，以確定其抗炎特性。
結(jié)論：
雖然對(duì)微粒體前列腺素 E2 合酶-1 （mPGES-1） 和可溶性環(huán)氧化物水解酶 （sEH） 的抑制作用較弱或沒(méi)有抑制作用，但肉豆蔻素對(duì) 5-脂氧合酶 （5-LO） 的抑制作用很強(qiáng)，IC50 為 7.8 ± 0.2 μM。

楊梅苷以 DJ-1 依賴性方式緩解 SN4741 細(xì)胞中 MPP? 誘導(dǎo)的線粒體功能障礙。[Pubmed：25623535]

Biochem Biophys Res Commun.2015年3月6日;458(2):227-33.

氧化應(yīng)激和線粒體功能障礙與帕金森病有關(guān)。DJ-1 是一種隱性家族性 PD 基因，參與抗氧化功能和線粒體維持。肉豆蔻素是一種從楊梅根皮中分離出的類黃酮，具有強(qiáng)大的抗氧化特性。
方法和結(jié)果：
在本研究中，我們研究了楊梅苷對(duì) MPP（+） 誘導(dǎo)的 SN4741 細(xì)胞線粒體功能障礙的保護(hù)作用，并試圖闡明這種保護(hù)機(jī)制。結(jié)果表明，用肉豆蔻素孵育SN4741細(xì)胞可顯著減少神經(jīng)毒素MPP（+）誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。此外，肉豆蔻素保護(hù)細(xì)胞免受MPP（+）誘導(dǎo)的線粒體形態(tài)和功能的影響。然而，在缺乏DJ-1的條件下，這些保護(hù)作用會(huì)喪失。
結(jié)論：
因此，我們的研究結(jié)果表明，肉豆蔻素通過(guò) DJ-1 緩解 MPP（+） 誘導(dǎo)的線粒體功能障礙并增加細(xì)胞活力，表明肉豆蔻苷是與年齡相關(guān)的神經(jīng)退行性疾病，尤其是帕金森病的潛在有益劑。

肉豆蔻素減弱內(nèi)皮細(xì)胞凋亡以防止動(dòng)脈粥樣硬化：深入了解 PI3K/Akt 激活和 STAT3 信號(hào)通路。[Pubmed：25849952]

血管藥理學(xué)。2015 4月 4.

氧化低密度脂蛋白（ox-LDL）誘導(dǎo)的血管內(nèi)皮功能障礙與動(dòng)脈粥樣硬化和血管病變的發(fā)病機(jī)制有關(guān)。ox-LDL 引發(fā)的活性氧 （ROS） 釋放被認(rèn)為在內(nèi)皮損傷中起著關(guān)鍵作用。楊梅苷（來(lái)自楊梅）是一種天然抗氧化劑，具有很強(qiáng)的抗氧化、抗炎和抗傷害活性。然而，楊梅苷對(duì)ROS誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞損傷的保護(hù)作用及其相關(guān)分子機(jī)制從未被研究過(guò)。
方法和結(jié)果：
本研究表明，在動(dòng)脈粥樣硬化小鼠模型中，楊梅苷可以抑制 ox-LDL 誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞凋亡并防止斑塊形成。體內(nèi)楊梅苷的施用減少了ApoE-/-小鼠主動(dòng)脈弓中血管壁的厚度。體外研究表明，ox-LDL誘導(dǎo)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞凋亡在接受肉豆蔻素預(yù)處理后可減少。肉豆蔻苷治療通過(guò)抑制 LOX-1 表達(dá)和增加 STAT3 和 PI3K/Akt/eNOS 信號(hào)通路的激活，顯著減弱 ox-LDL 誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞凋亡。同時(shí)，我們的結(jié)果表明，肉豆蔻素處理優(yōu)化了促/抗細(xì)胞凋亡蛋白的平衡，包括 Bax、Bad、XIAP、cIAP-2 和存活素。
結(jié)論：
我們的研究表明，肉豆蔻素治療可以有效保護(hù)細(xì)胞免受 ox-LDL 誘導(dǎo)的內(nèi)皮細(xì)胞凋亡，從而減少動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成。這一結(jié)果表明，肉豆蔻素可以作為治療心血管疾病的候選藥物。

來(lái)自楊梅葉提取物的類黃酮楊梅酸在體外和體內(nèi)的抗過(guò)敏作用。[Pubmed：21328132 ]

2011 年 2 月;25(4):374-80.

黃酮類化合物作為抗氧化劑和抗炎劑被普通人群攝入。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，我們研究了富含紅楊梅葉的類黃酮肉豆蔻素對(duì)抗炎作用的影響。楊梅葉提取物抑制巨噬細(xì)胞系 Raw264.7 細(xì)胞中促炎 TNFα 的產(chǎn)生。我們觀察到，經(jīng)葉子提取物處理的DO11.10（小鼠過(guò)敏模型）中的血清IgE水平下調(diào)。進(jìn)行HPLC以證明紅葉提取物含有大量的肉豆蔻素。我們觀察到HPLC純化的肉豆蔻苷對(duì)Raw264.7細(xì)胞中TNFα產(chǎn)生的抑制作用。
結(jié)論：
因此，肉豆蔻苷可能在炎癥性疾病的管理中具有潛在的意義。

黃酮類肉豆蔻素的抗傷害作用分析：L-精氨酸-一氧化氮和蛋白激酶C途徑作用的證據(jù)。[Pubmed：16260583 ]

肉豆蔻素在四氯化碳中毒的小鼠中表現(xiàn)出抗氧化、抗炎和抗纖維化活性。[Pubmed：25656916]

化學(xué)生物學(xué)相互作用。2015 3 月 25;230：21-9.

楊梅素-3-O-α-鼠李糖苷（楊梅素）是一種天然存在的酚類化合物，具有抗氧化和抗炎活性。本研究的目的是確定楊梅林的保肝作用。
方法和結(jié)果：
在四氯化碳 （CCl4） 中毒后，通過(guò)口服強(qiáng)飼法將劑量為 10、30 和 100 mg/kg 劑量的肉豆蔻素和劑量為 100mg/kg 的水飛薊素通過(guò)口服管飼法給予 BALB/cN 小鼠，每天一次，連續(xù)兩天。楊梅苷顯著改善了CCl4誘導(dǎo)的血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）水平的增加以及肝臟的組織病理學(xué)變化。肉豆蔻素可降低肝臟氧化應(yīng)激，脂質(zhì)過(guò)氧化減少，谷胱甘肽 （GSH） 水平和細(xì)胞色素 P450 2E1 （CYP2E1） 表達(dá)增加。此外，肝臟中環(huán)氧合酶-2（COX-2）和腫瘤壞死因子-α（TNF-α）過(guò)表達(dá)降低，提示炎癥抑制。轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子-β1 （TGF-β1） 和 α-平滑肌肌動(dòng)蛋白 （α-SMA） 的表達(dá)顯著改善，表明對(duì)促纖維化反應(yīng)的抑制。楊梅苷還改善了CCl4中毒后肝組織的再生，增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）表達(dá)增加證明了這一點(diǎn)。
結(jié)論：
本研究結(jié)果表明，肉豆蔻素具有顯著的保肝活性。與水飛薊素相比，肉豆蔻素提供了更好的肝臟保護(hù)，這與其更高的體外抗氧化潛力一致。

J Pharmacol Exp Ther.2006年2月;316(2):789-96.

本研究調(diào)查了類黃酮肉豆蔻酸在小鼠和大鼠疼痛化學(xué)行為模型中的抗傷害作用。
方法和結(jié)果：
通過(guò)腹腔或口服途徑給予的肉豆蔻素在評(píng)估乙酸誘導(dǎo)的小鼠內(nèi)臟疼痛時(shí)產(chǎn)生劑量相關(guān)的抗傷害感受。此外，靜脈注射楊梅苷對(duì)足底內(nèi)（i.pl.）注射辣椒素引起的神經(jīng)源性疼痛有顯著抑制作用。同樣，通過(guò)腹腔注射途徑給予的肉豆蔻素減少了 i.pl 產(chǎn)生的傷害感受。注射谷氨酸和佛波肉豆蔻酸乙酸酯（PMA）。Western blot分析顯示，肉豆蔻素處理完全阻止了小鼠后爪PMA激活蛋白激酶C（PKC）α和PKCepsilon。靜脈注射肉豆蔻素還抑制了緩激肽誘導(dǎo)的機(jī)械痛覺(jué)過(guò)敏，而不影響腎上腺素和前列腺素E引起的類似反應(yīng)（2）。用一氧化氮前體L-精氨酸腹腔治療小鼠，在乙酸試驗(yàn)中由楊梅苷引起的抗傷害感受顯著減弱。相比之下，肉豆蔻素的抗傷害感受不受納洛酮（阿片受體拮抗劑）的影響，或用辣椒素對(duì)小鼠進(jìn)行新生兒預(yù)處理，并且肉豆蔻苷的抗傷害作用與肌肉松弛或鎮(zhèn)靜作用無(wú)關(guān)。
結(jié)論：
總之，這些結(jié)果表明 肉豆蔻苷對(duì)嚙齒動(dòng)物疼痛的化學(xué)和機(jī)械模型產(chǎn)生明顯的抗傷害感受。其作用所涉及的機(jī)制尚不完全清楚，但似乎涉及與一氧化氮-L-精氨酸和蛋白激酶C途徑的相互作用。