生物活性Raloxifene(LY156758,Keoxifene)HCl是一種口服活性的選擇性estrogenreceptor雌性激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)，抑制人體胞漿醛氧化酶催化的酞嗪氧化活性，IC50為5.7nM。靶點(diǎn)TargetValueER(Cell-freeassay)5.7nM體外研究Raloxifene被證明具是有效的，非競(jìng)爭(zhēng)性的人肝臟醛脫氫酶催化酞嗪，香草醛，和尼古丁-δ'(5')-亞胺離子氧化的抑制劑，Ki值分別是0.87nM,1.2nMand1.4nM。Raloxifene也是非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，抑制醛脫氫酶催化的含異羥肟酸的化合物還原反應(yīng)，Ki值為51nM。Raloxifene在毫微摩爾濃度下作為完全激動(dòng)劑激活TGFβ3啟動(dòng)子，在瞬時(shí)轉(zhuǎn)染實(shí)驗(yàn)中，raloxifene作為純雌激素拮抗劑抑制含有卵黃生成素啟動(dòng)子的雌激素響應(yīng)元件的表達(dá)。體內(nèi)研究在大鼠股骨中，Raloxifene重建骨礦物質(zhì)密度和TGFbeta3mRNA的表達(dá)。Raloxifene(0.1毫克/千克-10毫克/千克，口服5周)增加卵巢切除大鼠的股骨和脛骨密度。在卵巢切除大鼠體內(nèi)，Raloxifene降低血清中膽固醇含量，ED50是0.2毫克/千克。Raloxifene使子宮組織中顯著缺乏雌激素作用。在卵巢切除大鼠中，Raloxifene阻斷骨質(zhì)減少和骨生長(zhǎng)的改變，骨重構(gòu)以及血液膽固醇含量，但在減少骨形成方面效果較小，不能阻止子宮萎縮。用途鹽酸雷洛昔芬是一種非甾體選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM)?？构琴|(zhì)疏松。治療絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松。不溶于水。