評估從木質(zhì)中提取的原沙帕寧B的抗腫瘤作用。方法與結(jié)果：沸水和乙酸乙酯依次提取木質(zhì)素。所得提取物通過柱層析分離，得到原沙帕寧B。然后通過薄層色譜、高效液相色譜、元素分析和光譜法（紅外和紫外）鑒定該化合物。體外分別采用臺盼藍(lán)排除法和MTT法評估純化原沙帕寧B對腫瘤細(xì)胞活力和生長的影響。并在體內(nèi)評估了原沙帕寧B對H22小鼠肝癌細(xì)胞侵襲和荷瘤小鼠存活的影響。原沙帕寧B（2mg / mL）以時間依賴性方式降低了人膀胱癌T24細(xì)胞和小鼠膀胱癌BTT細(xì)胞的活力（P <.05），并顯著抑制了人結(jié)腸癌細(xì)胞系HCT-116和SW-480的生長。用 Protosappanin B 處理 48 小時后，SW-480、HCT-116 和 BTT 細(xì)胞的 IC50 值分別為 21.32、26.73 和 76.53 μg/mL。此外，用原沙帕寧B（終濃度= 6.25mg / mL）預(yù)處理H22細(xì)胞可完全抑制KM小鼠的腫瘤形成。此外，原沙帕寧B（200和300mg / kg）顯著增加了BTT荷瘤T739小鼠的存活率，其速率與1mg / kg絲裂霉素相當(dāng)。結(jié)論：從木質(zhì)中提取的原沙帕寧B在體外和體內(nèi)均具有顯著的抗腫瘤作用。
豆科（Caesalpinia sappan L.）的心材是一種民間廣泛使用的中藥，已被用于治療外傷、瘀傷、閉經(jīng)、痛經(jīng)，以及胸部、腹部的刺痛等。原沙巴寧B和巴西素作為沙潘木脂的主要生物活性高異黃酮，在中國藥典中被用作該藥材質(zhì)量控制的標(biāo)志物成分。建立一種靈敏的LC/MS/MS方法，用于研究口服Sappan Lignum提取物后大鼠原沙帕寧B和巴西林的藥代動力學(xué)特性，并比較正常大鼠和鏈脲佐菌素處理大鼠的藥代動力學(xué)差異。方法和結(jié)果：開發(fā)并驗(yàn)證了一種快速、選擇性和靈敏的 LC/MS/MS 方法，用于同時定量大鼠血漿中原沙帕寧 B 和巴西林。正常和鏈脲佐菌素處理的大鼠口服Sappan Lignum提取物，劑量分別為2.83g提取物/kg體重（相當(dāng)于35.56mg/kg原沙帕寧B和52.25mg/kg巴西）?？诜appan Lignum提取物后，在鏈脲佐菌素處理組中觀察到與Protosappanin B和巴西林相關(guān)的AUC0-24h，AUC0-∞，Cmax和T1 / 2值顯著增加（p<0.05）。與正常大鼠相比，鏈脲佐菌素處理的大鼠中兩種化合物的消除速度較慢。結(jié)論：所建立的方法成功應(yīng)用于正常組和鏈脲佐菌素治療組口服 Sappan 木質(zhì)提取物后大鼠血漿中原沙帕寧 B 和巴西林的藥代動力學(xué)行為;結(jié)果可能表明這兩種化合物在糖尿病病理狀態(tài)下的積累，使用時應(yīng)考慮不良反應(yīng)。
Protosappanin B （PTB） 是從 Caesalpinia sappan L 中分離出的一種具有生物活性的二苯并索辛衍生物。方法和結(jié)果：在這里，我們研究了 Protosappanin B 對氧葡萄糖剝奪 （OGD） 損傷 PC12 細(xì)胞的神經(jīng)保護(hù)作用和潛在機(jī)制。結(jié)果顯示，Protosappanin B顯著提高了細(xì)胞活力，抑制了細(xì)胞凋亡，并上調(diào)了生長相關(guān)蛋白43（神經(jīng)生長的標(biāo)志物）的表達(dá)。此外，我們的研究表明，Protosappanin B 通過上調(diào)線粒體膜電位 （MMP）、抑制線粒體釋放的細(xì)胞色素 c 和線粒體半胱天冬酶-9/3 凋亡途徑的失活來有效維持線粒體穩(wěn)態(tài)。進(jìn)一步的研究表明，Protosappanin B 顯著促進(jìn)了 p53 蛋白的細(xì)胞質(zhì)成分降解，p53 蛋白是線粒體功能的關(guān)鍵負(fù)調(diào)節(jié)因子，導(dǎo)致 Bcl-2 從 p53-Bcl-2 復(fù)合物中釋放出來，并增強(qiáng)了 Bcl-2 向線粒體外膜的易位。最后，我們發(fā)現(xiàn) p53 蛋白的降解是由 Protosappanin B 通過激活 MDM2 依賴性泛素化過程誘導(dǎo)的。結(jié)論：綜上所述，我們的研究結(jié)果通過激活泛素依賴性 p53 蛋白降解以及增加線粒體功能，為天然小分子二苯并索星衍生物對缺氧和缺血性損傷的神經(jīng)元保護(hù)策略提供了新的觀點(diǎn)。
方法和結(jié)果：據(jù)報(bào)道，巴西素抑制誘導(dǎo)型 NO 基因，我們對從 Sappan Lignum 中分離出的 6 種已知化合物進(jìn)行了類似的測試，即巴西林、沙潘查爾酮、原沙帕寧 A、原沙帕寧 B、原沙帕寧 C。還對六種化合物進(jìn)行了六項(xiàng)測試以推測其性質(zhì)：（1）培養(yǎng)的J774.1（巨噬細(xì)胞樣）細(xì)胞系抑制NO的產(chǎn)生，（2）抑制誘導(dǎo)型NO合酶（iNOS）基因表達(dá)，（3）抑制小鼠腹膜巨噬細(xì)胞產(chǎn)生NO，（4）DPPH自由基清除活性，（5）減少鐵離子和（6）抗氧化活性。巴西酶和沙潘查耳酮對J774.1細(xì)胞系（如巴西蛋白）誘導(dǎo)的脂多糖（LPS）產(chǎn)生的NO有顯著抑制作用;在測試（1）中在30μM和在測試（3）中在10μM時100%抑制。在試驗(yàn)（2）中研究了化合物抑制NO產(chǎn)生的機(jī)制。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，巴西林幾乎完全抑制了100μM的iNOS基因表達(dá)，巴西和沙帕查耳酮也抑制了iNOS基因的表達(dá)。但是沒有觀察到原皂白素A，B和C的強(qiáng)活性。因此，我們進(jìn)行了測試（4），（5）和（6）來研究六種化合物的其他性質(zhì)。在試驗(yàn)（4）和（5）中，與維生素E相比，原沙帕寧A和巴西素顯示出較高的抗氧化活性。原沙帕寧A和B在試驗(yàn)中抑制了亞油酸的氧化（6）。在二苯并黃素衍生物中，只有原沙帕寧C在所有試驗(yàn)中均未顯示出顯著活性。結(jié)論：我們發(fā)現(xiàn)沙爾酮具有與巴西銼相同的活性，從沙潘木質(zhì)中分離出的6種化合物表現(xiàn)出不同的特性。
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王玲