氫溴酸替格列汀是一種新型口服降糖藥,屬于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑類藥物。其主要作用機(jī)制是通過抑制DPP-4酶,從而增加腸促胰島素水平,屬于腸促胰島素增強(qiáng)劑。氫溴酸替格列汀能夠促進(jìn)胰島細(xì)胞釋放胰島素,抑制胰島β細(xì)胞分泌胰高血糖素,同時(shí)還能抑制輸出,增加外周葡萄糖的攝取和代謝,從而改善高血糖狀況。
氫溴酸替格列汀的化學(xué)名為(2S, 4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基(1, 3-噻唑-3-基)甲酮2.5氫溴酸鹽水合物,分子式為C22H30N6OS·2HBr·xH2O,分子量為628.86(無水物)。該藥物具有兩個(gè)手性碳原子,產(chǎn)品為2S, 4S構(gòu)型。
在臨床應(yīng)用方面,氫溴酸替格列汀主要用于配合飲食控制和運(yùn)動(dòng),改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。其用法用量為起始劑量20mg,每天一次。若血糖控制不佳,可增加至40mg,每天一次。與其他格列汀類藥物相比,氫溴酸替格列汀具有明顯的優(yōu)勢。它通過肝臟和腎臟兩種途徑消除,代謝不受腎功能降低的影響,適用于任何腎功能損害階段的2型糖尿病患者的長期使用,且無需調(diào)整劑量。
氫溴酸替格列汀的不良反應(yīng)主要包括與其他降糖藥物聯(lián)用時(shí)發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn),以及便秘、腹脹等胃腸道反應(yīng)。在使用過程中,應(yīng)注意避免在重度酮癥、糖尿病昏迷或前驅(qū)昏迷、1型糖尿病患者以及重度感染、手術(shù)前后、嚴(yán)重外傷的患者中使用。
值得一提的是,氫溴酸替格列汀已成功納入我國醫(yī)保目錄,為2型糖尿病患者提供了更經(jīng)濟(jì)的降糖新方案。該藥物在降糖效果、耐受性和安全性方面表現(xiàn)出色,被權(quán)威指南推薦為2型糖尿病的基礎(chǔ)用藥之一。
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