● 藥理作用-雙向調(diào)節(jié)機制 ● 索馬魯肽是一種 GLP-1 類似物,與人GLP-1具有 94%的序列同源性。索馬魯肽作為GLP-1受 體激動劑,可選擇性地結(jié)合并激活GLP-1受體。 ● GLP-1是由GLP-1受體介導(dǎo)的對葡萄糖具有多重作用的生理激素。 ● 其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯(lián)作用;與白蛋白結(jié)合;對二肽基肽酶 IV CDPPIV)和中性內(nèi)肽酶(NEP)具有更高的酶穩(wěn)定性,從而具有較長的血漿半衰期。 ● 索馬魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過 高的胰高糖素的分泌。因此,當(dāng)血糖升高時,刺激胰島素分泌,同時抑制胰高血糖素分泌。與之 相反,在低血糖時索馬魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高血糖素的分泌。索馬魯肽的降血 糖機理還包括輕微延長胃排空時間。
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