11-酮-β-乳香酸的生物轉(zhuǎn)化 Cunninghamella blakesleana.[Pubmed：23962801]

植物化學(xué)。2013 12 月;96：330-6.

11-酮-β-乳香酸（KBA）作為鋸齒乳香樹膠樹脂中的活性成分之一，具有重要的生物活性，包括抗炎活性。然而，其廣泛的代謝和低極性限制了 11-酮-β-乳香酸的全身可用性。本研究旨在通過Cunninghamella blakesleana AS 3.970的生物轉(zhuǎn)化獲得和探索11-酮-β-乳香酸的各種可能衍生物。
方法與結(jié)果：
共分離純化轉(zhuǎn)化化合物10種，其化學(xué)結(jié)構(gòu)表征為7β-羥基-11-酮-β-乳香酸;7β，15α-二羥基-11-酮基-β-乳香酸;7β，16β-二羥基-11-酮基-β-乳香酸;7β，16α-二羥基-11-酮基-β-乳香酸;7β，22β-二羥基-11-酮基-β-乳香酸;7β，21β-二羥基-11-酮基-β-乳香酸;7β，20β-二羥基-11-酮-β-乳香酸;7β，30-二羥基-11-酮基-β-乳香酸;3α，7β-二羥基-11-氧葵-12-烯-24,30-二酸和3α，7β-二羥基-30-（2-羥基丙酰氧基）-11-氧芥-12-烯-24-酸。生物轉(zhuǎn)化過程包括羥基化、氧化和酯化。討論了抑制作用對 RAW 264.7 巨噬細(xì)胞中 NO 產(chǎn)生的主要構(gòu)效關(guān)系 （SAR）。

11-酮乳香酸衍生的酰胺和單結(jié)纖維苷皂苷誘導(dǎo)乳腺癌和宮頸癌細(xì)胞凋亡。[Pubmed：26073487 ]

2015 年 7 月 15 日;100：98-105。

β-乳香酸被認(rèn)為是乳香的主要生物活性成分。迄今為止，它們作為細(xì)胞毒性劑及其衍生物的潛力仍未得到開發(fā)。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，我們能夠制備 11-酮-β-乳香酸 （KBA） 的衍生物，其 IC50 值較低，這是通過使用幾種不同的人類腫瘤細(xì)胞系的磺胺羅丹明 B （SRB） 測定確定的。 KBA的單結(jié)纖維氨苷皂苷與3-乙?；?KBA一樣具有細(xì)胞毒性。C-3 位游離羥基的存在似乎降低了細(xì)胞毒性，而 C-24 位的酰胺功能的存在提高了細(xì)胞毒性。該系列中活性最高的化合物的IC50值低至4.5μM。
結(jié)論：
細(xì)胞死亡主要通過細(xì)胞凋亡進(jìn)行。

11-酮-β-乳香酸后處理可改善腦缺血再灌注損傷：Nrf2/HO-1 通路作為潛在機(jī)制。[Pubmed：25452227]

分子神經(jīng)生物。2015年12月;52(3):1430-1439.

眾所周知，氧化應(yīng)激在腦缺血再灌注損傷中起著關(guān)鍵作用。核因子紅細(xì)胞 2 相關(guān)因子 2 （Nrf2）/血紅素加氧酶-1 （HO-1） 通路被認(rèn)為是卒中神經(jīng)保護(hù)的潛在靶點(diǎn)。11-Keto-beta-乳香酸（KBA）是一種來自乳香提取物的三萜類化合物。本研究的目的是確定 KBA（一種新型 Nrf2 激活劑）是否可以預(yù)防腦缺血性損傷。
方法和結(jié)果：
對雄性 Sprague-Dawley 大鼠進(jìn)行腦中動脈閉塞 （MCAO） 手術(shù)。再灌注后 1 小時施用 KBA （25 mg/kg） 顯著減少梗死體積和凋亡細(xì)胞，并在再灌注后 48 小時增加神經(jīng)系統(tǒng)評分。同時，KBA后處理顯著降低了丙二醛（MDA）水平，恢復(fù)了超氧化物歧化酶（SOD）活性，并增加了腦組織中Nrf2和HO-1蛋白的表達(dá)。在原代培養(yǎng)的星形膠質(zhì)細(xì)胞中，KBA 增加了 Nrf2 和 HO-1 的表達(dá)，從而防止氧和葡萄糖剝奪 （OGD） 誘導(dǎo)的氧化損傷。但敲低 Nrf2 或 HO-1 會減弱 KBA 的保護(hù)作用。
結(jié)論：
總之，這些發(fā)現(xiàn)提供了證據(jù)，證明 KBA 對氧化應(yīng)激誘導(dǎo)的缺血性損傷的神經(jīng)保護(hù)涉及 Nrf2/HO-1 通路