他氟前列素|Tafluprost 前列腺素類原料定制
英文名稱：Tafluprost
中文名稱： 他氟前列素
分子式： C25H34F2O5
分子量： 452.53
CAS： 209860-87-7
他氟前列素(Tafluprost)是一種新型PGF2衍生物,由旭硝子株式會(huì)社和參天制藥株式會(huì)社聯(lián)合開(kāi)發(fā),
于2008年6月30日在丹麥和德國(guó)批準(zhǔn)上市,主要用于開(kāi)角型青光眼或高眼壓癥的治療,主要通過(guò)增加房水的鞏膜色素膜外流達(dá)到降低眼內(nèi)壓、改變眼的顏色,因此是治療青光眼及高眼壓癥的首選藥物。
青光眼是一種由于眼內(nèi)壓增高而引起視盤(pán)(曾稱視乳頭)凹陷、視野缺損的嚴(yán)重眼病,是導(dǎo)致人類失明的三大致盲眼病之一,總?cè)巳喊l(fā)病率為1%,45 歲以后約為 2%。
最新研究顯示,他氟前列素是一種 PGF2α氟化的類似物,其滴眼液是一種新型不含防腐劑的前列腺素類似物滴眼藥，與其他含防腐劑的前列腺素類滴眼液一樣,能有效降低患者的高眼壓,且安全性高、耐受性好,成為臨床上最有前景的治療青光眼藥。該藥于2012年2月10 日得到美國(guó) FDA 的上市批準(zhǔn),用于治療開(kāi)角型青光眼(open-angle glaucoma,OAG)或高眼壓癥。
他氟前列素一般合成路線是以科立內(nèi)酯為原料,經(jīng)過(guò)氧化反應(yīng)、Hormer-Wadsworth-Emmons反應(yīng)、氟代、水解、還原、wittig反應(yīng)、酯化等反應(yīng)得到。
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