中文名：2,3,4,5-四（4-吡啶基）噻吩(GANT58)
英文名：GANT58
中文別名：2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩
英文別名：64048-12-0|GANT 58|GANT58|2,3,4,5-tetra(4-pyridyl)thiophene|4-(2,4,5-tripyridin-4-ylthiophen-3-yl)pyridine|4,4',4'',4'''-(Thiophene-2,3,4,5-tetrayl)tetrapyridine|NSC75503|NSC-75503|MLS000736819|CHEMBL472994|2,3,4,5-TETRA-(4-PYRIDYL) THIOPHENE|NSC 75503|14
純度：98%
貨號：G275375
包裝：10mg、50mg、100mg
Cas號：64048-12-0
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
儲存在+ 4°C。該產(chǎn)品最多可存儲12個月。
產(chǎn)品介紹
GANT 58 (NSC 75503) 是一種有效的 GLI 拮抗劑，抑制 GLI1 誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄，IC50 為 5 μM。?
GANT58是GLI的拮抗劑，抑制GLI1誘導(dǎo)轉(zhuǎn)錄，IC50值為5 μM。
GLI1是屬于GLI蛋白家族的人類膠質(zhì)母細胞瘤分離蛋白。GLI蛋白充當Hedgehog信號通路的效應(yīng)物，參與胚胎發(fā)育過程中細胞的增殖、確定和分型。
GANT58抑制GLI1介導(dǎo)的基因反式激活，對于Hedgehog信號通路具有高選擇性。GANT58可以抑制TNF signaling / NFkB的活化、糖皮質(zhì)激素受體基因的轉(zhuǎn)錄和RAS-RAF-MEK-MAPK級聯(lián)反應(yīng)。用10 μM的GANT58處理經(jīng)SAG預(yù)處理的SHH-L2細胞48小時后，Hedgehog信號通路減少，而10 μM GANT58 處理2-3天后，GLI1 mRNA水平下降。GANT58被確認為Hedgehog信號通路下游Sufu和Smo的抑制劑。此外，在CCRFeCEM、CEM7e14、CEM1e15和Jurkat細胞中，GANT58處理48小時以劑量依賴的方式引起了細胞生存力的下降。當用10 μM的GANT58處理CCRFeCEM細胞48小時后，停留在G1/S期的細胞比例增加，而在G2/M期細胞比例下降。
在異源移植的小鼠模型中，每天注射GANT 58明顯抑制腫瘤生長，注射GANT 58藥物18天后，移植物的生長以及腫瘤體積的增長被抑制，實驗過程中沒有副作用。
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關(guān)鍵字： 2,3,4,5-四(4-吡啶基)噻吩;64048-12-0;GANT 58;GANT58
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