中文名稱:依利格魯司特 | 英文名稱:Eliglustat |
CAS:491833-29-5 | 品牌: 普善 |
產(chǎn)地: 陜西 | 保存條件: 2-8°C |
純度規(guī)格: 98% | 產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體 |
級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí) | 別名: 6-氨基-1,3-二甲基-5-異亞硝基尿嘧啶 | N,N’-二甲基-4-亞氨基紫尿酸 | 二甲基紫尿 | 4-氨基-1,3-二甲基-5-亞硝基尿嘧啶 |
分子式: C23H36N2O4 | 用途: 醫(yī)藥中間體 |
外觀性狀: 白色至類白色 |
中文名 | 依利格魯司特 |
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英文名 | eliglustat |
描述 | Eliglustat是高效特異,有口服活性的葡糖腦苷脂合成酶抑制劑,IC50值為24 nM。 |
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相關(guān)類別 | 信號(hào)通路 >> 其他 >> 其他 研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病 |
靶點(diǎn) | IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1] |
體外研究 | Eliglustat酒石酸鹽顯示出良好的效力,IC50為24 nM,對(duì)靶酶的特異性[1]。隨著Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培養(yǎng)K562或B16/F10細(xì)胞72小時(shí),導(dǎo)致劑量依賴性降低GM1和GM3的細(xì)胞表面水平。抑制K562細(xì)胞中GM1細(xì)胞表面呈遞的平均IC50值為24 nM(范圍14-34 nM),B16/F10細(xì)胞中GM3的平均IC50值為29 nM(范圍12-48 nM)[1]。 |
體內(nèi)研究 | 與年齡匹配的對(duì)照動(dòng)物相比,在顯著積累底物(10周齡)之前接受藥物的小鼠顯示脾臟,肺和肝臟中葡糖神經(jīng)酰胺水平和戈謝細(xì)胞數(shù)量降低[1]。 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 通過(guò)測(cè)量其對(duì)K562或B16 / F10細(xì)胞上神經(jīng)節(jié)苷脂GM1和GM3的細(xì)胞表面水平的影響來(lái)間接測(cè)定Genz-112638的抑制活性。通過(guò)將細(xì)胞與遞增量的Genz-112638(0.6-1000nM)一起孵育72小時(shí)來(lái)測(cè)定K562細(xì)胞上的GM1水平,之后收獲細(xì)胞并使用10μL重組霍亂毒素-FITC在100μL磷酸鹽緩沖液中染色含有0.5%牛血清白蛋白(BSA)的鹽水(PBS)在冰上保持30分鐘。將細(xì)胞洗滌,重懸于含有0.5%BSA的PBS中并定量熒光[1]。 |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | 小鼠:將Eliglustat半酒石酸鹽溶于注射用水中,并在9天內(nèi)以75mg / kg /天至150mg / kg /天的劑量遞增給藥,每次給藥3天,增量為25mg / kg /天。每周對(duì)小鼠稱重三次,以監(jiān)測(cè)藥物對(duì)其整體健康的潛在影響。動(dòng)物被吸入二氧化碳?xì)⑺繹1]。 |
參考文獻(xiàn) | [1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-68. |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸點(diǎn) | 615.5±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C23H36N2O4 |
分子量 | 404.543 |
閃點(diǎn) | 326.1±31.5 °C |
精確質(zhì)量 | 404.267517 |
PSA | 74.52000 |
LogP | 3.61 |
普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司是集化學(xué)研發(fā)、化工產(chǎn)品開發(fā)、定制以及生產(chǎn)和經(jīng)營(yíng)于一體的集合型企業(yè)。 本公司的經(jīng)營(yíng)范圍涉及精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、化學(xué)溶劑、特種無(wú)機(jī)化學(xué)品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農(nóng)藥、獸藥 以及技術(shù)服務(wù)等多個(gè)領(lǐng)域。在高純化學(xué)品、醫(yī)藥合成原料化學(xué)品方面具有較高的開發(fā)市場(chǎng)潛力的能力。 我們技術(shù)力量雄厚,具有獨(dú)立自主的新產(chǎn)品開發(fā)能力,可為用戶提供高品質(zhì)的產(chǎn)品和完善的技術(shù)服務(wù)。經(jīng)過(guò)多年的發(fā)展,已形成化工溶劑、醫(yī)藥中間體和橡膠、油漆、印染、食品助劑和添加劑等大類五百多個(gè)品種。
公司目前服務(wù)的國(guó)內(nèi)外知名藥企15家,給他們提供他們所需要的醫(yī)藥中間體。國(guó)內(nèi)外試驗(yàn)機(jī)構(gòu)和醫(yī)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)86家。國(guó)內(nèi)外合作的醫(yī)藥大學(xué)29家。
公司目前研發(fā)團(tuán)隊(duì)19人,博士2名,碩士5名,醫(yī)學(xué)本科12名。公司擁有優(yōu)美舒適的辦公、實(shí)驗(yàn)環(huán)境,實(shí)驗(yàn)室設(shè)施齊全。研發(fā)人員核心技術(shù)骨干團(tuán)隊(duì)技術(shù)水平高、創(chuàng)新能力強(qiáng)、實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)豐富,提供從化學(xué)藥物的發(fā)現(xiàn)研究到商業(yè)化生產(chǎn)的端到端的服務(wù),滿足各個(gè)規(guī)模的所有物料需求,涵蓋各種分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各種復(fù)雜化合物。
成立日期 | 2022-06-23 (3年) | 注冊(cè)資本 | 500萬(wàn)人民幣 |
員工人數(shù) | 10-50人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 5000萬(wàn)-1億 |
主營(yíng)行業(yè) | 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料 | 經(jīng)營(yíng)模式 | 工廠 |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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2024-07-24 |