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依利格魯司特,Eliglustat
  • 依利格魯司特,Eliglustat

491833-29-5;依利格魯司特

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25KG
最小起訂量 1KG
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-24
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:依利格魯司特英文名稱:Eliglustat
CAS:491833-29-5品牌: 普善
產(chǎn)地: 陜西保存條件: 2-8°C
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí)別名: 6-氨基-1,3-二甲基-5-異亞硝基尿嘧啶 | N,N’-二甲基-4-亞氨基紫尿酸 | 二甲基紫尿 | 4-氨基-1,3-二甲基-5-亞硝基尿嘧啶
分子式: C23H36N2O4用途: 醫(yī)藥中間體
外觀性狀: 白色至類白色
2024-12-24 依利格魯司特 Eliglustat 25KG/RMB 普善 陜西 2-8°C 98% 醫(yī)藥中間體


依利格魯司特名稱

中文名依利格魯司特
英文名eliglustat

 依利格魯司特生物活性

描述Eliglustat是高效特異,有口服活性的葡糖腦苷脂合成酶抑制劑,IC50值為24 nM。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 其他 >> 其他
研究領(lǐng)域 >> 代謝疾病
靶點(diǎn)

IC50: 24 nM (glucocerebroside synthase)[1]

體外研究Eliglustat酒石酸鹽顯示出良好的效力,IC50為24 nM,對(duì)靶酶的特異性[1]。隨著Genz-112638(0.6-1000 nM)的增加,培養(yǎng)K562或B16/F10細(xì)胞72小時(shí),導(dǎo)致劑量依賴性降低GM1和GM3的細(xì)胞表面水平。抑制K562細(xì)胞中GM1細(xì)胞表面呈遞的平均IC50值為24 nM(范圍14-34 nM),B16/F10細(xì)胞中GM3的平均IC50值為29 nM(范圍12-48 nM)[1]。
體內(nèi)研究與年齡匹配的對(duì)照動(dòng)物相比,在顯著積累底物(10周齡)之前接受藥物的小鼠顯示脾臟,肺和肝臟中葡糖神經(jīng)酰胺水平和戈謝細(xì)胞數(shù)量降低[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)通過(guò)測(cè)量其對(duì)K562或B16 / F10細(xì)胞上神經(jīng)節(jié)苷脂GM1和GM3的細(xì)胞表面水平的影響來(lái)間接測(cè)定Genz-112638的抑制活性。通過(guò)將細(xì)胞與遞增量的Genz-112638(0.6-1000nM)一起孵育72小時(shí)來(lái)測(cè)定K562細(xì)胞上的GM1水平,之后收獲細(xì)胞并使用10μL重組霍亂毒素-FITC在100μL磷酸鹽緩沖液中染色含有0.5%牛血清白蛋白(BSA)的鹽水(PBS)在冰上保持30分鐘。將細(xì)胞洗滌,重懸于含有0.5%BSA的PBS中并定量熒光[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)小鼠:將Eliglustat半酒石酸鹽溶于注射用水中,并在9天內(nèi)以75mg / kg /天至150mg / kg /天的劑量遞增給藥,每次給藥3天,增量為25mg / kg /天。每周對(duì)小鼠稱重三次,以監(jiān)測(cè)藥物對(duì)其整體健康的潛在影響。動(dòng)物被吸入二氧化碳?xì)⑺繹1]。
參考文獻(xiàn)

[1]. McEachern KA, et al. A specific and potent inhibitor of glucosylceramide synthase for substrate inhibition therapy ofGaucher disease. Mol Genet Metab. 2007 Jul;91(3):259-68.

 依利格魯司特物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)615.5±55.0 °C at 760 mmHg
分子式C23H36N2O4
分子量404.543
閃點(diǎn)326.1±31.5 °C
精確質(zhì)量404.267517
PSA74.52000
LogP3.61

普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司是集化學(xué)研發(fā)、化工產(chǎn)品開發(fā)、定制以及生產(chǎn)和經(jīng)營(yíng)于一體的集合型企業(yè)。 本公司的經(jīng)營(yíng)范圍涉及精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、化學(xué)溶劑、特種無(wú)機(jī)化學(xué)品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農(nóng)藥、獸藥 以及技術(shù)服務(wù)等多個(gè)領(lǐng)域。在高純化學(xué)品、醫(yī)藥合成原料化學(xué)品方面具有較高的開發(fā)市場(chǎng)潛力的能力。 我們技術(shù)力量雄厚,具有獨(dú)立自主的新產(chǎn)品開發(fā)能力,可為用戶提供高品質(zhì)的產(chǎn)品和完善的技術(shù)服務(wù)。經(jīng)過(guò)多年的發(fā)展,已形成化工溶劑、醫(yī)藥中間體和橡膠、油漆、印染、食品助劑和添加劑等大類五百多個(gè)品種。 

公司目前服務(wù)的國(guó)內(nèi)外知名藥企15家,給他們提供他們所需要的醫(yī)藥中間體。國(guó)內(nèi)外試驗(yàn)機(jī)構(gòu)和醫(yī)藥研發(fā)團(tuán)隊(duì)86家。國(guó)內(nèi)外合作的醫(yī)藥大學(xué)29家。

公司目前研發(fā)團(tuán)隊(duì)19人,博士2名,碩士5名,醫(yī)學(xué)本科12名。公司擁有優(yōu)美舒適的辦公、實(shí)驗(yàn)環(huán)境,實(shí)驗(yàn)室設(shè)施齊全。研發(fā)人員核心技術(shù)骨干團(tuán)隊(duì)技術(shù)水平高、創(chuàng)新能力強(qiáng)、實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)豐富,提供從化學(xué)藥物的發(fā)現(xiàn)研究到商業(yè)化生產(chǎn)的端到端的服務(wù),滿足各個(gè)規(guī)模的所有物料需求,涵蓋各種分子形式,包括小分子、寡核苷酸、多肽及各種復(fù)雜化合物。




關(guān)鍵字: 491833-29-5;依利格魯司特;依利格魯司特價(jià)格;依利格魯司特現(xiàn)貨;依利格魯司特工廠;

公司簡(jiǎn)介

普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司是集化學(xué)研發(fā)、化工產(chǎn)品開發(fā)、定制以及生產(chǎn)和經(jīng)營(yíng)于一體的集合型企業(yè)。 本公司的經(jīng)營(yíng)范圍涉及精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥中間體、化學(xué)溶劑、特種無(wú)機(jī)化學(xué)品、金屬催化劑、植物提取物、化工助劑、農(nóng)藥、獸藥 以及技術(shù)服務(wù)等多個(gè)領(lǐng)域。在高純化學(xué)品、醫(yī)藥合成原料化學(xué)品方面具有較高的開發(fā)市場(chǎng)潛力的能力。 我們技術(shù)力量雄厚,具有獨(dú)立自主的新產(chǎn)品開發(fā)能力,可為用戶提供高品質(zhì)的產(chǎn)品和完善的技術(shù)服務(wù)。
成立日期 2022-06-23 (3年) 注冊(cè)資本 500萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 10-50人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 5000萬(wàn)-1億
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料 經(jīng)營(yíng)模式 工廠
  • 普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司
VIP 1年
  • 公司成立:3年
  • 注冊(cè)資本:500萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:醫(yī)藥中間體
  • 公司地址:陜西省西安市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)鳳城三路鳳凰新城1號(hào)樓B座2805室
詢盤

491833-29-5;依利格魯司特相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱 價(jià)格   公司名稱 報(bào)價(jià)日期
詢價(jià)
VIP9年
滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
2024-12-25
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TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
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2024-07-24
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