米諾地爾別名長(zhǎng)壓定,敏樂定,分子式與相對(duì)分子質(zhì)量C9H15N5O=209.25,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,微溶于水或氯仿,略溶于乙醇,微溶于丙酮,溶于冰醋酸。能直接作用于血管壁,擴(kuò)張小動(dòng)脈,降低外周阻力,使血壓下降,亦可增加心率及心排血量,但其降壓作用較肼屈嗪顯著而持久。藥理作用米諾地爾直接擴(kuò)張小動(dòng)脈,因而降壓,但具體機(jī)制未明。本品不擴(kuò)張小靜脈。周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快、心排血量增加。降壓后腎素活性增高,引起水鈉潴留。本品不干擾血管運(yùn)動(dòng)反射,故不發(fā)生直立性低血壓。米諾地爾是治療脫發(fā)常用而且有效的藥物,但對(duì)其藥理作用及其作用的靶細(xì)胞,卻不十分清楚,近年來(lái)研究表明,米諾地爾可能是通過(guò)以下多種途徑促進(jìn)毛發(fā)生長(zhǎng)。一種臨床用于降血壓的口服藥米諾地爾是一種臨床用于降血壓的口服藥,又稱長(zhǎng)壓定、哌嘧啶二胺、降壓定、敏樂血定,屬于鉀通道開放劑,能直接松弛血管平滑肌,有強(qiáng)大的小動(dòng)脈擴(kuò)張作用,使外周阻力下降、血管擴(kuò)張、血壓下降,而對(duì)容量血管無(wú)影響,故能促進(jìn)靜脈回流。同時(shí),由于反射性調(diào)節(jié)作用和正性頻率作用,可使心輸出量及心率增加,但不引起體位性低血壓。臨床上用于頑固性高血壓及腎性高血壓的治療。也可用于對(duì)其他降壓藥效果不佳的嚴(yán)重高血壓,但需要與利尿藥合用以避免水鈉潴留,與β受體阻斷藥合用可使其療效增加,不良反應(yīng)減少。長(zhǎng)期使用米諾地爾,可能會(huì)有一種副作用,即身上體毛可能會(huì)隨著藥物的持續(xù)使用而略有增多,比如手臂汗毛。但一般在可接受范圍之內(nèi)??诜牟涣挤磻?yīng)主要有:水鈉潴留引起的體重增加和下肢水腫、反射性交感神經(jīng)興奮引起的心悸和心律失常、多毛癥等。外用制劑的不良反應(yīng)主要有:皮膚刺激,用藥部位出現(xiàn)紅斑、搔癢等皮炎反應(yīng)。雖然外用制劑中吸收量非常少,但也不能排除對(duì)心臟病病史患者的病情產(chǎn)生影響。患有腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、腎功能障礙等疾病時(shí),必須慎用,對(duì)米諾地爾過(guò)敏者及嗜鉻細(xì)胞瘤患者要禁用。
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