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甲苯磺酸索拉非尼
CAS號:    475207-59-1
英文名稱:    Sorafenib tosylate
英文同義詞:    Sorafinib mesylate;SORAFENIB TOSYLATE;Sorafenib (Nexavar);Sorafenib tosylate API;Sorafenib Tosylate (Nexavar);Sorafenib & its intermediates;Sorafenib Tosylate(Bay 43-9006,Nexavar);1-(4-Chloro-3-(trifluoroMethyl)phenyl)-3-(4-((2- (MethylcarbaMoyl)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)urea Mono(4- Methylbenzenesulfonate);2-PyridinecarboxaMide, 4-[4-[[[[4-chloro-3-(trifluoroMethyl)phenyl]aMino]carbonyl]aMino]phenoxy]-N-Methyl-, 4-Methylbenzenesulfonate;4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide monomethanesulfonate
中文名稱:    甲苯磺酸索拉非尼
中文同義詞:    甲磺酸索拉非尼;甲苯磺酸索拉菲尼;甲苯磺酸索拉非尼;索拉非尼及其中間體;索拉非尼甲苯磺酸鹽;索拉非尼對甲苯磺酸鹽;甲磺酸索拉非尼(對甲苯磺酸索拉非尼);SORAFENIB 對甲苯磺酸酯 INN;4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺對甲苯磺酸鹽
CBNumber:    CB92131200
分子式:    C21H16ClF3N4O3.C7H8SO3
分子量:    637.03
MOL File:    Mol file
甲苯磺酸索拉非尼 化學(xué)性質(zhì)
CAS 數(shù)據(jù)庫:    475207-59-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
甲苯磺酸索拉非尼 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

新型多靶點抗腫瘤藥物
甲苯磺酸索拉非尼是一種新型多靶點抗腫瘤藥物，由德國拜耳制藥公司研制成功，可同時作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。它具有雙重的抗腫瘤作用：既可通過阻斷由RAF/MEK/ERK介導(dǎo)的細(xì)胞信號傳導(dǎo)通路而直接抑制腫瘤細(xì)胞的增殖，還可通過抑制VEGF和血小板衍生生長因子(PDGF)受體而阻斷腫瘤新生血管的形成,間接地抑制腫瘤細(xì)胞的生長。
在臨床前動物試驗中顯示了廣泛的抗腫瘤活性。在美國和歐洲進行的治療晚期腎癌的III期隨機臨床研究中，903例接受過一次系統(tǒng)治療(生物免疫或化療)失敗的晚期腎癌病人隨機分為兩組，一組接受甲苯磺酸索拉非尼(簡稱Sorafenib)，另一組接受安慰劑治療。中期分析時已發(fā)生222例死亡事件，結(jié)果表明兩組的客觀有效率分別為10%和2%，另分別有74%和53%的病人腫瘤保持穩(wěn)定。
Sorafenib組的無進展生存期較安慰劑組延長一倍(5.8vs2.8個月,風(fēng)險比為0.51)，且Sorafenib較安慰劑治療顯著改善了病人的生活質(zhì)量。Sorafinib組的生存期較安慰劑組長，風(fēng)險比為0.72，但這一差異尚未達到統(tǒng)計學(xué)意義，由于這只是中期分析的結(jié)果，因此需到試驗最終分析時才能對生存期作最后的比較。
Sorafenib治療的耐受性良好，主要的不良反應(yīng)為可控制的腹瀉、皮疹、疲乏、手足綜合征、高血壓、脫發(fā)、惡心/嘔吐和食欲不振。
2005年12月，經(jīng)美國食品藥品局（FDA）批準(zhǔn)作為治療晚期腎癌的一線藥物上市。
2007年10月，歐洲藥品評價局(EMEA)批準(zhǔn)索拉非尼(多吉美)用于治療肝細(xì)胞癌。
2007年11月，美國食品藥品局批準(zhǔn)多吉美用于治療不能切除的肝細(xì)胞癌。
2009年8月，中國國家食品藥品監(jiān)督管理局的批準(zhǔn)德國拜耳制藥公司的甲苯磺酸索拉非尼片（商品名稱：多吉美）正式進入中國肝癌治療市場，用于不能手術(shù)的晚期肝癌患者治療。
晚期肝癌治療
肝癌發(fā)病率大約為十萬分之二十，由于肝癌早期癥狀不明顯，有近80％的患者就診時已是晚期了，全世界有一半的肝癌發(fā)生在中國，而在中國引起肝癌的首要因素當(dāng)中，乙肝排在首位，這個致病因素也跟歐美國家的肝癌有很大的區(qū)別。
來自多個國家的研究人員在新一期美國《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表報告說，他們在美國、歐洲和澳大利亞等國家和地區(qū)選取602名晚期肝癌患者進行了研究。這些患者都未接受過系統(tǒng)治療。研究結(jié)果發(fā)現(xiàn)，與服用安慰劑相比，服用甲苯磺酸索拉非尼(多吉美)可使晚期肝癌或原發(fā)肝癌患者的總生存期延長約44%,延緩疾病發(fā)展時間為73%。
這項研究的主要負(fù)責(zé)人之一、西班牙巴塞羅那臨床醫(yī)院的霍爾迪·布呂克斯說，由于乙肝和丙肝的流行，全球肝癌死亡人數(shù)目前仍在持續(xù)上升。新研究結(jié)果顯示，多吉美作為治療肝癌的一種新選擇，能夠起到延長患者生存期的效果，這一結(jié)果“令人鼓舞”。
多吉美由德國拜耳醫(yī)藥保健公司生產(chǎn)，可同時作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管。有關(guān)研究人員去年6月曾在美國臨床腫瘤學(xué)會年會上介紹說，他們在亞太地區(qū)選取晚期肝癌患者進行了研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)多吉美可使這些患者的生存期延長約47%,也是唯一一個被證實可顯著延長晚期肝癌患者總生存期的藥物。
這種藥物分別于去年在美國和歐洲被批準(zhǔn)用于治療肝癌。拜耳醫(yī)藥保健公司2009年8月發(fā)布新聞公報說，多吉美已獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)，用于不能手術(shù)的晚期肝癌患者治療。

咨詢熱線： 027-87738653   qq:418251814  黃經(jīng)理
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