VAL-CIT-PAB作為試劑制備腫瘤細(xì)胞特異性前藥物治療的細(xì)胞穿透肽GRP78配體,制備用于癌癥治療的單甲基纈氨酸衍生物配體和抗體。
Val-Cit-PAB-OH是一種化合物,在開(kāi)發(fā)用于靶向的抗體偶聯(lián)物(ADC)中用作連接體或間隔體。
在ADC中,Val-Cit-PAB-OH用于將細(xì)胞*性藥物或有效載荷附著到單克隆抗體上。ADC的抗體組分被設(shè)計(jì)為通過(guò)結(jié)合癌細(xì)胞表面上的特異性抗原來(lái)特異性靶向癌細(xì)胞。Val-Cit-PAB-OH作為抗體和細(xì)胞*性藥物之間的連接體。當(dāng)ADC在血流中循環(huán)時(shí),這種連接體被設(shè)計(jì)為穩(wěn)定的,但可以在靶細(xì)胞中分裂,在癌細(xì)胞內(nèi)釋放細(xì)胞性藥物。這種有針對(duì)性的方法旨在*大限度地減少對(duì)健康細(xì)胞的損害,并減少與傳統(tǒng)*相關(guān)的副作用。Val-Cit-PAB-OH的結(jié)構(gòu)表明它是一種基于肽的連接體,因?yàn)樗欣i氨酸(Val)和瓜氨酸(Cit)等氨基酸。名稱(chēng)中的“PAB”代表“對(duì)氨基芐氧羰基”,這是一種用于肽合成的保護(hù)基團(tuán)。Val-Cit-PAB-OH只是ADC開(kāi)發(fā)中使用的許多連接體選項(xiàng)之一,連接體的選擇可以影響ADC向**細(xì)胞遞送細(xì)胞*性有效載荷的穩(wěn)定性和有效性。
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