中文名稱克唑替尼中文同義詞克里唑啼尼;(R)-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;可唑替尼;克里唑替尼;3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯基)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-基-1H-吡唑-4-基)-吡啶-2-基胺;CRIZO錫IB;克里唑替尼/克唑替尼;C-MET和ALK抑制劑(CRIZOTINIB);克里唑替尼英文名稱Crizotinib
概述克唑替尼(Crizotinib,XalkoriR)，化學(xué)名稱為3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基Chemicalbook]吡啶-2-胺，性狀為白色至淺黃色粉末。其主要作用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。
用途克唑替尼是一種針對間變淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1和另一個癌基因受體酪氨酸激酶MET的小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI）。
適應(yīng)癥克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLChemicalbookC）患者的治療。該適應(yīng)癥的批準(zhǔn)主要依據(jù)客觀緩解率（ORR）和無進(jìn)展生存（PFS）證據(jù)，目前尚未獲得本品生存獲益（OS）的證據(jù)。
非小細(xì)胞肺癌治療藥物克唑替尼是由美國輝瑞制藥研發(fā)的一種針對非小細(xì)胞肺癌的靶向治療藥物，商品名賽可瑞，賽可瑞是肺癌靶向治療領(lǐng)域內(nèi)前沿和劃時代的藥物，2011年8月在美國獲批上市，年底被寫進(jìn)國際上的肺癌治療指南，作為ALK陽性患者的一線用藥。與克唑替尼同時獲得批準(zhǔn)的還有配套的首個使用熒光原位雜交（FISH）的基因診斷方法—VysisALKBreakApartFISHProbeKit，這是目前用于全球臨床試驗中檢測NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。該檢測將幫助確定可從克唑替尼治療中受益的患者。2013年2月25日，輝瑞公司宣布賽可瑞XALKORI(克唑替尼)膠囊于近日獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）批準(zhǔn)，這是第一個用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者治療的藥物。賽可瑞揭開了肺癌個體化治療的新篇章，使得醫(yī)生能夠?qū)φ_的患者提供正確的治療。在賽可瑞臨床試驗中，試驗方案要求患者腫瘤的生物標(biāo)記物ALK融合基因檢測結(jié)果為陽性，以提高對治療做出反應(yīng)的可能性。首次用于肺癌治療的這種檢測方法可以使研究者在預(yù)先篩選的患者人群中觀察到良好的治療效果。在兩項多中心單臂臨床試驗(試驗A與試驗B)中，對255名局部晚期或轉(zhuǎn)移的ALK-陽性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的研究表明，客觀緩解率分別達(dá)到51%和61%。初步的流行病學(xué)研究表明，在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中ALKChemicalbook陽性率大約為3-5%，意味著每年全球大約有28,000到46,000名ALK陽性的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。從非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中發(fā)現(xiàn)ALK融合基因結(jié)果的發(fā)表到美國FDA批準(zhǔn)，賽可瑞的研發(fā)僅用了四年時間，這在腫瘤領(lǐng)域是一個重大的創(chuàng)舉。此舉再次說明了學(xué)術(shù)研究、制藥、診斷與藥政監(jiān)管部門等各方面密切合作的重要性。從中國提交新藥申請到今天SFDA審批通過，由于納入了國家的藥品審評中心的快速審批通道，整個過程僅耗時約11個月?？诉蛱婺崮退幨茿LK基因重排陽性的非小細(xì)胞肺癌患者治療中的一個主要問題。這種耐藥通常會發(fā)生于克唑替尼用藥治療的1年內(nèi)。其中1/3患者的抗藥性是由ALK酪氨酸激酶基因突變或ALK基因擴(kuò)增引起。色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制劑的一種，它并不是作用于MET原癌基因，而是抑制胰島素樣生長因子1受體。在臨床前模型中，色瑞替尼抑制ALK的抗腫瘤效果是克唑替尼的20倍。研究發(fā)現(xiàn)，色瑞替尼對克唑替尼耐受的中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變NSCLC同樣有反應(yīng)。色瑞替尼用于經(jīng)克唑替尼治療的NSCLC患者的中位無進(jìn)展生存期為6.9個月，而用于未經(jīng)克唑替尼治療患者的中位無進(jìn)展生存期為10.4個月。對部分患者進(jìn)行初步的分子學(xué)分析發(fā)現(xiàn)，不論色瑞替尼的耐藥機(jī)制是ALK依賴性還是非ALK依賴性，它都對大部分患者具有臨床效益。這個發(fā)現(xiàn)提示：色瑞替尼可有效抑制ALK靶點，它有可能作用于一個未知的但與耐藥性相關(guān)激酶，由此看來克唑替尼的耐藥是能夠被克服的。
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氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項壯陽保健原料；抗檢測116項目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。