中文名稱奧曲肽中文同義詞奧曲肽;奧曲肽-多肽原料委托生產(chǎn);奧曲肽-多肽制劑一致性評(píng)價(jià);醋酸奧曲肽,>99%;奧曲肽雜質(zhì)4;醋酸奧曲酞;奧曲肽乙酸鹽;(4R,7S,10S,13R,16S,19R)-13-((1H-吲哚-3-基)甲基)-19-((R)-2-氨基-3-苯基丙酰胺基)-10-(4-氨基丁基)-16-芐基-N-((2R,3R)-1,3-二羥基丁-2-基)-7-((R)-1-羥乙基)-6,9,12,15,18-五氧代-1,2-二硫雜-5,8,11,14,17-五氮雜環(huán)二十烷-4-羧酰胺X乙酸鹽英文名稱Octreotide

消化系統(tǒng)用藥奧曲肽屬消化系統(tǒng)用藥，是一種人工合成的八肽環(huán)狀化合物，為天然生長抑素的同系物，具有天然生長抑素(Somatostatin)的藥理活性，且有長效作用(本品的半衰期為1.5小時(shí)，而天然生長抑素為2～3分鐘)。本品對(duì)生長激素、胰高血糖素和胰島素的分泌有選擇性抑制作用，比天然生長抑素作用強(qiáng)，經(jīng)動(dòng)物試驗(yàn)證明：靜注本品15分鐘，對(duì)生長激素的釋放抑制作用為天然生長抑素的70倍，對(duì)胰島素的抑制為天然生長抑素的3倍。對(duì)促甲狀腺素、促腎上腺皮質(zhì)激素、胃泌素、膽囊收縮素、腸血管活性多肽也有抑制作用，能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能減慢胃腸道的通過時(shí)間，促進(jìn)水和電解質(zhì)的吸收，對(duì)內(nèi)臟血管有收縮作用，可降低內(nèi)臟血流，降低肝臟血流量，以降低門脈壓和門脈血流量，減少腸道過度分泌，并可增強(qiáng)腸道對(duì)水和Na+的吸收。本品的化Chemicalbook學(xué)結(jié)構(gòu)上的第1、4、8個(gè)氨基酸為非天然氨基酸，故不易受酶破壞，半衰期亦較長。皮下注射本品吸收迅速而完全，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為0.5小時(shí)，分布容積為0.27L/kg，半衰期為1.5小時(shí)，代謝清除率為160ml/min。靜注時(shí)呈雙相消除，半衰期α相和β相分別為10分鐘和90分鐘。血漿蛋白結(jié)合率為65%。臨床上奧曲肽主要用于治療門脈高壓引起的食管靜脈曲張出蟲、肢端巨大癥、消化道出血如肝硬化、食管靜脈曲張出血、消化性潰瘍出血和應(yīng)激性潰瘍出血，胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰損傷或手術(shù)后胰腺瘺，以及預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。還用于胃腸道瘺管，消化系內(nèi)分泌腫瘤如腸血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、異位ACTH綜合征、類癌綜合征，肢端肥大癥，突眼性甲亢癥，全結(jié)腸切除后出現(xiàn)的持續(xù)性、頑固性腹瀉和艾滋病相關(guān)性腹瀉。鞘內(nèi)注射可治療癌性疼痛。

用法用量(1)預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥：手術(shù)前1小時(shí)，皮下注射0.1mg奧曲肽;以后0.1mg皮下注射，每日3次，連續(xù)7天。(2)治療門脈高壓引起的食管靜脈曲張出血：0.1mg靜脈注射，以后0.5mg，每2小時(shí)1次靜脈滴注。(3)應(yīng)激性潰瘍及消化道出血：0.1mg皮下注射，每日3次。(4)重型胰腺炎：0.1mg皮下注射，每日4次，療程3～7天；胰損傷或手術(shù)后胰瘺，皮下注射，每次0.1mg，每8小時(shí)1次，連用7～14日。(5)胃腸道瘺管和消化道內(nèi)分泌系Chemicalbook統(tǒng)腫瘤的輔助治療：皮下注射0.1mg，每日3次，療程10～14天。(6)消化系系內(nèi)分泌腫瘤、突眼性甲狀腺腫、肢端肥大癥及艾滋病相關(guān)性腹瀉：皮下注射0.1mg，每日3次，肢端肥大癥療程10～14天。用后主要有注射部位疼痛或針刺感，一般于15分鐘緩解。消化道不良反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痙攣疼痛等，偶見高血糖、膽石、糖耐量異常和肝功能異常(γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高及轉(zhuǎn)氨酶輕度增高)等。腎、胰腺功能異常和膽石癥患者慎用。孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。