Relugolix(瑞盧戈利)獲批用于晚期前列腺癌成人患者的治療。Relugolix是第一種口服促性腺激素釋放激素(GnRH)受體拮抗劑。
瑞盧戈利是口服非肽類活性的GnRH拮抗劑,可以結合并阻斷垂體前葉中的GnRH受體,減少促黃體生成激素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的釋放,從而降低女性卵巢生成的雌激素水平和男性睪丸激素的產(chǎn)生。
瑞盧戈利在主要心血管事件上擊敗了醋酸亮丙瑞林,數(shù)據(jù)顯示:瑞盧戈利片的心血管事件的發(fā)病率為2.9%,而醋酸亮丙瑞林治療組的發(fā)病率為6.2%。而且相比亮丙瑞林,瑞盧戈利起效時間更快8天vs30天,有效率更高96.7%vs88.8%,且無“點火效應”,有骨密度維持的優(yōu)勢。
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