藥品簡介

中文名稱 頭孢地尼

CAS NO. 91832-40-5

中文別名 (留座線勞談油6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-露跳具預(yù)套下大2-羥基亞胺基乙酰氨基]-8-氧代-3-乙烯基-5-硫雜-1-氮雜密陽求雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; 頭孢地尼母核

英文名稱 Cefdini定國席界節(jié)r

英文別名 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-hydroxy-2-nitro決徑夜so-ethenyl]amino-4-減ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid; C不教膠言帶素夜固efdinir main-ring

分子式 C14H13N5O5服等細蒸磁明命班S2

分子量 395.42

適應(yīng)癥

該品用于對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的感染。

藥品特點

該品具軍殖州接他日將富有抗菌譜廣、抗菌作用強、臨床療效高、毒性低、過敏反應(yīng)少、方便使用等特點。與頭孢青的殺破劉克肟、頭孢泊肟、頭孢呋辛、頭孢克洛和頭孢組垂攻既丙烯等藥物相比，對葡萄球菌抗氧弱過的抗菌活性最強。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

藥理作用

該品為口服極見第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用與頭孢泊肟酯部年縣相仿，對腸桿菌科細菌的抗才細既菌活性低于頭孢克肟2-4倍。腸球菌、銅綠隊該星角宜服假單胞菌和其他假單胞菌屬、不動桿菌屬等多數(shù)對本品耐藥。

臨床應(yīng)用

該品可用于治療鼻竇炎、中耳炎。扁桃體炎、咽喉炎、急性支氣管炎、肺炎。如點得感微游稱腎盂腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎。附件炎,宮內(nèi)感染,前庭大腺炎。乳腺炎,肛門周圍膿腫,外傷或手術(shù)傷口的繼發(fā)感染。毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染美系取女教雜制頭幾性膿皰病、丹毒、蜂窩組織、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿果易華強皮癥。眼瞼炎,麥粒腫,瞼板腺炎。

用法用激重板量

成人每次100-200mg,Tid.或7mg/kg,Bid,口服。

注意事項

對頭孢菌素過敏者禁用，對青霉素類過敏者慎用。嚴重腎功能減退及老年人需減量使用。禁食及腸道外高營養(yǎng)者偶可出現(xiàn)維生素K 缺乏。

【不良反應(yīng)】

在使用本品治療的13，71格者接務(wù)雨正如顯財需臉5名患者中，有354例(2.58%)不良反應(yīng)(包括實驗室數(shù)據(jù)異常興各請花克下供適德散)的報告。主要不良反應(yīng)為消化道癥狀(110例，0.80%)，如腹瀉或腹痛;皮膚癥狀(31例，0.23%)，如皮疹或瘙統(tǒng)打頭癢。主要的實驗室數(shù)據(jù)異常包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶(126例，0.92%)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(89例，0.65%)升高;嗜酸性粒細胞增多(41例缺律朝搞反鐘命城，0.30%)。

1、臨床不良反應(yīng)

0.1%≤發(fā)病率?5% 發(fā)生率?0.1% 發(fā)生率不詳

過敏 皮疹 蕁麻室揚新皮省破晚夠?qū)僬睢W、發(fā)熱、水腫 紅斑

血液袁短學(xué) 嗜酸性粒細胞增多 中性粒細胞減少

腎臟 腹瀉、腹痛、胃部不適 血尿素氮升高

胃腸道 惡心、嘔吐、胃灼熱、食欲減退、便秘

微生物 口腔炎 念珠菌病

維生素缺乏 維生素K缺乏癥狀(低凝達血酶原血癥、出血傾向)、復(fù)合維生素B缺乏癥狀(舌炎寫次侵外看宜辦、口腔炎、食欲缺乏、神馬附幾藝家送友輸千批經(jīng)炎)

其他 眩暈、頭痛、山胸部壓迫感 麻木

注:若出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理

2、其他不良反應(yīng)

(1)、皮膚科:可能發(fā)生史-約綜合癥(?0.1%)或毒性表皮壞死松懈癥(?0.1%)。應(yīng)嚴密觀察患者，若出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑/水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理。

(2)、過敏反應(yīng)武根否衡:可能發(fā)生過敏反應(yīng)，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹、發(fā)生率?0.1%。應(yīng)嚴密晶新和小染始入觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理。

(3)、變以休克:可能發(fā)生休克，發(fā)生率?0.1%。應(yīng)嚴密觀察患者，若具我出現(xiàn)感覺不適感、口內(nèi)不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗等癥狀，應(yīng)立社秋只察都席徑強音花廣即停藥并進行適當(dāng)處理。

(4)、血液學(xué):可能發(fā)生血細胞減少癥(?0.1%)、粒怎細胞缺乏癥(?0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、不適)、血小板減少癥汽劇氫草(?0.1%，初期癥狀為瘀斑、紫癜)或溶血性貧血(?0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血癥狀)。應(yīng)嚴密觀察患部錯士踐著試樣據(jù)者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理。

(5)、結(jié)腸燈復(fù)書威跟趕參炎:可能發(fā)生嚴重的結(jié)腸炎(?0.1%)，如經(jīng)血便證實為偽膜性結(jié)腸炎。應(yīng)嚴密觀察患者，若出現(xiàn)腹痛或頻繁腹瀉等癥狀，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理。

(6)、間質(zhì)性肺炎或PIE綜合癥:可能發(fā)生經(jīng)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光檢查異常或嗜酸粒細胞增多證實的間質(zhì)性肺炎或PIE綜合癥(吃師于?0.1%)。若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理，如使用腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。

(7)、腎臟疾病:可能發(fā)生嚴批北隨萬布治展盾護亂阻重腎臟疾病(?0.1%)，如急但進圓背民性腎衰竭。應(yīng)嚴密找種觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)處理。

(8)、暴發(fā)性肝炎、肝功能異常氣據(jù)或黃疸:可能發(fā)生嚴重肝炎(?0.1%)，如伴有明顯谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶或堿性磷酸酶升高的暴發(fā)性肝炎、肝功能異常(?0.1%)或黃軍操棉期興疸(?0.1%)。應(yīng)嚴密觀察患者，若出現(xiàn)滿醫(yī)聽映布保響師圖異常情況，以立即停藥并進行適當(dāng)處理。

上市情況

原料藥:天津津康、江蘇豪森、浙江永寧、齊魯安替、日本藤澤;

制劑:膠囊:天津中央、天津津康、天津津蘭、江蘇豪森、日本藤澤日本藤澤[2008年6月，日本藤澤頭孢地尼膠囊(規(guī)格為100mg×10粒/盒，臨時最高零售價格為120元/盒)的分裝企業(yè)由西安楊森變更為廣州白云山光華制藥股份有限公司。

藥物分析

方法名稱:

頭孢地尼原料藥-頭孢地尼-高效液相色譜法

應(yīng)用范圍:

本方法采用高效液相色譜法測定頭孢地尼原料藥中頭孢地尼的含量。

本方法適用于頭孢地尼原料藥。

方法原理:

供試品加磷酸鹽緩沖液溶解再加流動相稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測頭孢地尼的峰面積，計算出其含量。

試劑:

1. 乙腈

2. 甲醇

3. 0.25%四甲基氫氧化銨溶液

4. 磷酸

5. 乙二胺四醋酸二鈉溶液(0.1mol/L)

6. pH7.0磷酸鹽緩沖液

儀器設(shè)備:

1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按頭孢地尼峰計算應(yīng)不低于2000。

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相:0.25%四甲基氫氧化銨溶液(用磷酸調(diào)節(jié)pH值為5.5) 乙腈 甲醇=900 60 40，加入0.1mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液0.4mL

2.2 檢測波長:254nm

2.3 柱溫:室溫

試樣制備:

1. pH7.0磷酸鹽緩沖液

稱取無水磷酸氫二鈉42.59g、磷酸二氫鉀27.22g，加水溶解并稀釋至1000mL。

2. 對照品溶液的制備

精密稱取頭孢地尼對照品約20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸鹽緩沖液(pH7.0)溶解后用流動相稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。

3.供試品溶液的制備

精密稱取供試品約20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸鹽緩沖液(pH7.0)溶解后用流動相稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

注:"精密稱取"系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟:

分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定頭孢地尼(C14H13N5O5S2)的峰面積，計算出其含量

參考文獻:

中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學(xué)工業(yè)出版社，2005版，二部，p.135

雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹

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