名稱與概述

通用名:鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊

漢語拼音:Yansuan Tansuoluoxin Huanshi Jiaonang

商品名:哈樂

英語名:Tamsulosin Hydrochloride S態(tài)胞套算居新更ustained Release Capsules

主要成份:鹽酸坦索羅辛

化學名:(-)-(R)散送量銷件腳精辦翻異技-5-[2-[[2-(鄰-乙氧苯氧基)乙基考重路]胺基]丙基]-2-甲氧苯基磺酰胺鹽酸鹽。

分子式:C20H28N2O5S·HCL

分子量:444.98

性狀:本品為雙色硬膠囊，內(nèi)容物為類白色球形顆粒。

藥代動力學

吸收、分布、消除:本品成人一次口服0.2mg時，6.8小時后血藥濃度達到高峰，半衰期為10.0小時，其AUC0~∞與普通制劑幾乎相等，因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續(xù)口服，血藥濃度可在第4天達到穩(wěn)定狀態(tài)。

適應癥

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

用法用量

成人每日一次，每次一粒(0.2mg)，飯后口服。根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當增減。

不良反應

①精神神經(jīng)系統(tǒng):偶見頭暈、蹣跚感等癥狀。

②循環(huán)系統(tǒng):偶見血壓下降心率加快等。

③過敏反應:偶爾可出現(xiàn)皮蘭史同增塊親個疹，出現(xiàn)這種癥狀時應停稱廣助界勢止服藥。

④消化系統(tǒng):偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。

⑤肝功能:偶見GOT、GPT、LDH升高。

⑥其它:偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠感等。

禁忌癥

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、排除前列腺癌診斷之后者可使用本品。

2、合用降壓藥時應密切注意血壓變化。

3、注意的掌刑不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。

4、體位性低血壓患者和腎功能不全患者慎重使用。

陸月冷安那  特殊用藥

尚不明確。

兒童用藥

兒童禁用。

老年用藥

因高?；?nèi)鄉(xiāng)增界適齡者中常伴有腎功能若文然低下者，這種情況下應充分注意觀察患者服藥后的癥狀，如得不到期待的效果，不應繼續(xù)增量，而應改用其它適當?shù)奶幹梅椒ā?/p>

編輯本支始記表三員色換根裂段  藥物作用

1、本品與其它腎上腺能阻滯劑合用可殖速錯能影響其藥代和藥效動力學，建議二者不要合用。

2、西咪替丁增加本品員劉未夜武吸收并減少本品清除。合用時慎重，尤其本品劑量超過0.4mg時。

藥物過量

本品過量使用可能會引起血壓下降，因此要注意用量。

超田放徑法沖拉使毫約  規(guī)格

0.2mg

貯藏

密封、室溫保存。

基本信息

中文名稱：坦索洛新

中文別名：(R)-5[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)]乙胺基]丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺；坦索羅辛2-羥基苯丙酮；坦索羅辛；鹽酸坦索羅辛(鹽酸坦洛辛)；

英文名稱：tamsulosin

英文別名：Tamsulosinum; [14C]-Tamsulosin; Tamsulosina [INN-Spanish]; Tamsulosina; Tamsulosine;

CAS號：106133-20-4

分子式：C20H28N2O5S

分子量：408.51200

精確質(zhì)量：408.17200

PSA：108.26000

LogP：4.51290

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色晶體

密度：1.191 g/cm3

熔點：226-228oC

沸點：595.5oC at 760 mmHg

閃點：313.9oC

折射率：1.553

蒸汽壓：3.79E-14mmHg at 25°C

相關藥品信息

分類

泌尿系統(tǒng)藥物 > 前列腺增生癥用藥

劑型

緩釋膠囊:0.1mg，0.2mg。貯法：密封保存。

坦索羅辛的藥理作用

1.能選擇性地阻斷α1受體，對α1受體的親和力較對α2受體強5400～24000倍，這一特性可使其療效增強，不良反應減少。

2.由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α受體主要為α1A受體，故坦索羅辛對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌具有高選擇性阻斷作用，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此坦索羅辛的療效明顯且可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的危險。

3.可降低尿道內(nèi)壓曲線中前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。

坦索羅辛的藥代動力學

坦索羅辛口服膠囊為緩釋劑。成人單次口服0.2mg，經(jīng)（5.50±1.10）h達血藥濃度峰值（5.99士1.61）ng/ml。連續(xù)服藥，血藥濃度可在第4d達穩(wěn)定狀態(tài)。藥物通過肝臟代謝，其血漿蛋白結合率約為99%，分布體積約為0.2L/Kg，消除半衰期為（8.12±3.84）h。坦索羅辛代謝產(chǎn)物的70%～75%隨尿液排出，25%～30%經(jīng)腸道隨糞便排出。

坦索羅辛的適應證

用于治療前列腺增生所致的排尿異常（如尿頻、夜尿增多、排尿困難等），適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者。

坦索羅辛的禁忌證

對坦索羅辛過敏者。

注意事項

1.慎用 （1）直立性低血壓患者。（2）冠心病患者。（3）腎功能不全者。

2.藥物對老人的影響 因高齡患者中常有腎功能低下者，故應充分注意觀察患者服藥后的狀況，如達不到預期的療效，不應繼續(xù)增量，而應改用其他方法治療。

3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局（FDA）對坦索羅辛的妊娠安全性分級為B級。

4.藥物對哺乳的影響 尚不明確。

5.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測 用藥期間應定期監(jiān)測血常規(guī)、肝功能、血壓和心率。

6.在使用坦索羅辛治療前，須排除前列腺癌的可能。

7.坦索羅辛主要針對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌，并無縮小前列腺體積的作用。如前列腺體積過大，梗阻癥狀明顯，可與5-α還原酶抑制劑同時服用。嚴重尿潴留時不應單獨服用坦索羅辛。

8.坦索羅辛緩釋膠囊宜整粒吞服，不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。

9.雖然坦索羅辛對血管平滑肌影響極少，但因患者多為老年人，故服藥后仍應稍事休息為宜。

10.與β腎上腺素受體阻滯藥或降壓藥合用時，須密切監(jiān)測以防低血壓。與β腎上腺素受體阻滯藥合用時，坦索羅辛的起始劑量應較常規(guī)劑量小，且最好在就寢時使用。

11.坦索羅辛過量使用可致血壓下降，因此應注意用量。

12.用藥期間如發(fā)生血壓下降，應立即采取減量、停藥等適當處理；如出現(xiàn)皮疹，應立即停藥。

13.由于服藥期間可出現(xiàn)與直立性低血壓相關的癥狀（如眩暈等），因此服藥期間不宜駕駛、操縱機械或執(zhí)行危險性作業(yè)。

14.用藥后如治療效果不明顯，宜及時更換治療方法。

坦索羅辛的不良反應

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭暈、倦怠、步態(tài)蹣跚等。

2.心血管系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。

3.胃腸道：偶見食欲缺乏、吞咽困難、惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛等。

4.肝臟：偶見丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、乳酸脫氫酶（LDH）升高，停藥后可恢復正常。

5.過敏反應：偶見皮疹。

6.其他：偶見鼻塞、浮腫等。

坦索羅辛的用法用量

一次0.2mg（或0.4mg），一日1次，飯后服用。根據(jù)年齡、癥狀不同可適當增減。

坦索羅辛與其它藥物的相互作用

1.與西咪替丁合用，可抑制坦索羅辛的代謝，增加坦索羅辛的血藥濃度，從而導致毒性反應。

2.首次與β腎上腺素受體阻滯藥合用，?？稍黾影l(fā)生低血壓的危險。食物可減少坦索羅辛的吸收，從而降低坦索羅辛的生物利用度。

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