名稱與概述

通用名:鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊

漢語拼音:Yansuan Tansuoluoxin Huanshi Jiaonang

商品名:哈樂

英語名:T田amsulosin Hydrochloride Sustained Release Capsules

主要成份:鹽酸坦索羅辛

化學(xué)名:(-)-(R)-5-[2-[[2-(鄰-乙氧苯氧基)乙基]胺基]丙基]-2-甲氧苯基磺酰胺鹽酸鹽。

分子式:C20H28N2O5S·HCL

分子量:444.98

性狀:本品為雙色硬膠囊，內(nèi)容物為類白色球形顆粒。

藥代動力學(xué)

吸收、分布、消除:本品成人一次口服0.2mg時，6.8小時后血藥濃度達到高峰但快揚食，半衰期為10.0小時，其AUC0~∞與普通制劑幾乎相等，因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續(xù)口服，血藥濃度可在第4天達到存導(dǎo)穩(wěn)定狀態(tài)。

編輯本卷勝停六吧歡段  適應(yīng)癥

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

用法用量

成人每日一次，每次一粒(0.2mg)，飯后口服零置另爾迫選。根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當增減。

編技強結(jié)約寬輯本段  不良反應(yīng)

①精神神經(jīng)系統(tǒng):偶見頭暈、蹣跚感等癥狀。

②循環(huán)系晶手線于課統(tǒng):偶見血壓下降心率加快等。

③過敏反應(yīng):偶爾可出現(xiàn)皮疹，出現(xiàn)這種癥狀時應(yīng)停止服藥。

④消化系統(tǒng):偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振等。

⑤執(zhí)肝功能:偶見GOT、GPT、LDH升高。

⑥其它:偶見鼻塞、浮腫、吞咽困難、倦怠縣石補高道副織者染移走感等。

禁忌癥

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、排除前列腺癌診斷之后者可使用本使植校東線意感跟感字品。

2、合用降壓藥時應(yīng)密切注意血壓變化。

3、注意不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。

4、體位性低血壓患者和科應(yīng)企血甲腎功能不全患者慎余批風(fēng)司罪重使用。

特殊用藥

尚不明確。

兒童用藥

兒童禁用。

老年用藥

因高齡者中常伴有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的癥狀，如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當?shù)奶幹梅椒ā?/p>

藥物作用

1、本品與其它腎上腺能阻滯劑合用可能影響其藥代和藥效動力學(xué)，建議二者不要合用。

2、西咪替丁增加本品吸收并減少本品清除。合用時慎重，尤其本品婷才間劑量超過0.4mg時。

藥物過量

本品過量使用可能會引起血壓下興阻推推距門始降，因此要注意用量。

規(guī)格

0.2mg

貯藏

密封、室溫保存。

基本信息

中文名稱：坦索洛新

中文別名：(R)-5[2-[2-(2-乙氧基苯氧基)]乙胺基]丙基]-2-甲氧基-苯磺酰胺；坦索羅辛2-羥基苯丙酮；坦索羅辛；鹽酸坦索羅辛(鹽酸坦洛辛)；

英文名稱：tamsulosin

英文別名：Tamsulosinum; [14C]-Tamsulosin; Tamsulosina [INN-Spanish]; Tamsulosina; Tamsulosine;

CAS號：106133-20-4

分子式：C20H28N2O5S

分子量：408.51200

精確質(zhì)量：408.17200

PSA：108.26000

LogP：4.51290

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色晶體

密度：1.191 g/cm3

熔點：226-228oC

沸點：595.5oC at 760 mmHg

閃點：313.9oC

折射率：1.553

蒸汽壓：3.79E-14mmHg at 25°C

相關(guān)藥品信息

分類

泌尿系統(tǒng)藥物 > 前列腺增生癥用藥

劑型

緩釋膠囊:0.1mg，0.2mg。貯法：密封保存。

坦索羅辛的藥理作用

1.能選擇性地阻斷α1受體，對α1受體的親和力較對α2受體強5400～24000倍，這一特性可使其療效增強，不良反應(yīng)減少。

2.由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α受體主要為α1A受體，故坦索羅辛對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌具有高選擇性阻斷作用，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此坦索羅辛的療效明顯且可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的危險。

3.可降低尿道內(nèi)壓曲線中前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。

坦索羅辛的藥代動力學(xué)

坦索羅辛口服膠囊為緩釋劑。成人單次口服0.2mg，經(jīng)（5.50±1.10）h達血藥濃度峰值（5.99士1.61）ng/ml。連續(xù)服藥，血藥濃度可在第4d達穩(wěn)定狀態(tài)。藥物通過肝臟代謝，其血漿蛋白結(jié)合率約為99%，分布體積約為0.2L/Kg，消除半衰期為（8.12±3.84）h。坦索羅辛代謝產(chǎn)物的70%～75%隨尿液排出，25%～30%經(jīng)腸道隨糞便排出。

坦索羅辛的適應(yīng)證

用于治療前列腺增生所致的排尿異常（如尿頻、夜尿增多、排尿困難等），適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴重排尿障礙者。

坦索羅辛的禁忌證

對坦索羅辛過敏者。

注意事項

1.慎用 （1）直立性低血壓患者。（2）冠心病患者。（3）腎功能不全者。

2.藥物對老人的影響 因高齡患者中常有腎功能低下者，故應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況，如達不到預(yù)期的療效，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其他方法治療。

3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局（FDA）對坦索羅辛的妊娠安全性分級為B級。

4.藥物對哺乳的影響 尚不明確。

5.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測 用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)、肝功能、血壓和心率。

6.在使用坦索羅辛治療前，須排除前列腺癌的可能。

7.坦索羅辛主要針對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌，并無縮小前列腺體積的作用。如前列腺體積過大，梗阻癥狀明顯，可與5-α還原酶抑制劑同時服用。嚴重尿潴留時不應(yīng)單獨服用坦索羅辛。

8.坦索羅辛緩釋膠囊宜整粒吞服，不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。

9.雖然坦索羅辛對血管平滑肌影響極少，但因患者多為老年人，故服藥后仍應(yīng)稍事休息為宜。

10.與β腎上腺素受體阻滯藥或降壓藥合用時，須密切監(jiān)測以防低血壓。與β腎上腺素受體阻滯藥合用時，坦索羅辛的起始劑量應(yīng)較常規(guī)劑量小，且最好在就寢時使用。

11.坦索羅辛過量使用可致血壓下降，因此應(yīng)注意用量。

12.用藥期間如發(fā)生血壓下降，應(yīng)立即采取減量、停藥等適當處理；如出現(xiàn)皮疹，應(yīng)立即停藥。

13.由于服藥期間可出現(xiàn)與直立性低血壓相關(guān)的癥狀（如眩暈等），因此服藥期間不宜駕駛、操縱機械或執(zhí)行危險性作業(yè)。

14.用藥后如治療效果不明顯，宜及時更換治療方法。

坦索羅辛的不良反應(yīng)

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭暈、倦怠、步態(tài)蹣跚等。

2.心血管系統(tǒng)：偶見血壓下降、心率加快等。

3.胃腸道：偶見食欲缺乏、吞咽困難、惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛等。

4.肝臟：偶見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、乳酸脫氫酶（LDH）升高，停藥后可恢復(fù)正常。

5.過敏反應(yīng)：偶見皮疹。

6.其他：偶見鼻塞、浮腫等。

坦索羅辛的用法用量

一次0.2mg（或0.4mg），一日1次，飯后服用。根據(jù)年齡、癥狀不同可適當增減。

坦索羅辛與其它藥物的相互作用

1.與西咪替丁合用，可抑制坦索羅辛的代謝，增加坦索羅辛的血藥濃度，從而導(dǎo)致毒性反應(yīng)。

2.首次與β腎上腺素受體阻滯藥合用，?？稍黾影l(fā)生低血壓的危險。食物可減少坦索羅辛的吸收，從而降低坦索羅辛的生物利用度。

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