概述

米爾貝肟(MilbemycinOxime)是大環(huán)內(nèi)酯類抗體內(nèi)外寄生蟲藥物，是米爾貝霉素A3和A4的肟衍生物。

應用

1997年，我國臺灣地區(qū)推出臺灣諾華股份有限公司生產(chǎn)的以米爾貝肟為主要成分的倍脈心，作為犬貓預防心絲蟲與腸內(nèi)寄生蟲內(nèi)服藥，是米爾貝肟首次在中國應用。米爾貝肟具有廣譜的抗寄生蟲作用，對體內(nèi)、體外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動物有良好的驅(qū)殺作用。

副作用

雖然米爾貝肟副作用極為少見，但因動物狀態(tài)不一，感染狀態(tài)不一樣和用藥量不一樣，有的會在用藥后出現(xiàn)寵物極度抑郁、厭食、嗜睡、流涎、嘔吐、腹瀉、癲痛、體虛等中毒癥狀，或面腫、蕁麻疹、急性腹瀉、休克等，所以還需在獸醫(yī)指導下用藥。

生物活性

MilbemycinOxime是廣譜性抗寄生蟲藥物，對蠕蟲和螨蟲具有活性作用。

化學性質(zhì)

米爾貝肟是米爾貝霉素D的肟衍生物，米爾貝霉素D的結(jié)構(gòu)中在碳-5和碳-7位置含有羥基，在碳-3和碳-14位置有單獨的雙鍵，碳-8和碳-11構(gòu)成共軛二烯結(jié)構(gòu)。Sankyo基團對5位的烯丙基羥基基團進行化學轉(zhuǎn)化，由米爾貝霉素A4和A3合成了一系列肟衍生物，碳-5羥基以定量的方式被二氧化錳氧化成酮。這種含有酮的α，β-鹽酸羥胺在二噁烷-甲醇-水中發(fā)生反應，產(chǎn)生一系列5-肟米爾貝霉素。米爾貝肟主要含有米爾貝霉素A3肟和A4肟，其中米爾貝霉素A4肟不得低于80%，A3肟不得超過20%。為黃色結(jié)晶性粉末，有異味，易溶于苯、丙酮、乙醇、甲醇和氯仿等有機溶劑，但在水中不溶。

用途

米爾貝肟是目前防治犬貓體內(nèi)外寄生蟲的特效藥，能特效防治心絲蟲，高效防治鉤蟲、圓蟲、鞭蟲、蛔蟲等體內(nèi)寄生蟲，以及毛囊蟲、疥癬、虱、跳蚤等體外寄生蟲。米爾貝肟可以使寄生蟲癱瘓麻痹而死亡，對哺乳類動物體內(nèi)的神經(jīng)傳導不會造成不良影響，甚至對一般認為血腦屏障通透性較高的牧羊犬也不會產(chǎn)生作用。