中文名稱利托那韋中文同義詞N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸5-噻唑基甲基酯;利托那韋;利托那韋相關(guān)物質(zhì)混合物;利托那韋(標準品);利托那韋RITONAVIR;利托那韋,HIV蛋白酶抑制劑;利里利雜質(zhì);N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸英文名稱Ritonavir
利托那韋性質(zhì)熔點120-122°C沸點947.0±65.0°C(Predicted)密度1.239±0.06g/cm3(Predicted)閃點2℃儲Chemicalbook存條件roomtemp溶解度在DMSO中的溶解度為10mg/mL(透明溶液,加熱)酸度系數(shù)(pKa)11.47±0.46(Predicted)形態(tài)粉末
HIV蛋白酶抑制劑利托那韋是由美國Abbott公司開發(fā)的HIV蛋白酶抑制劑,以商品名Norvir出售,是一種抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物,臨床上用于艾滋病的治療。利托那韋通常與其他藥物一起用于治療HIV/AIDS。這種聯(lián)合治療被稱為高活性抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法(HAART)。洛匹那韋/利托那韋是國內(nèi)批準用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥聯(lián)用于治療Chemicalbook人類免疫缺陷病毒(HIV)感染,目前作為衛(wèi)健委推薦的試用藥物。該藥復方制劑中含有洛匹那韋200mg和利托那韋50mg,兩種成分都是病毒反轉(zhuǎn)錄抑制劑,均對HIV有作用。其中洛匹那韋為主藥,通過和病毒蛋白酶結(jié)合使得產(chǎn)生的病毒顆粒不成熟且無傳染性;而利托那韋可抑制肝臟對洛匹那韋的代謝,從而提高血液洛匹那韋濃度,發(fā)揮協(xié)同作用。
抗病毒藥物國家衛(wèi)生健康委辦公廳1月27日發(fā)布了《新型冠狀病毒感染的肺炎診療方案(試行第四版)》,其中提到對于新冠病毒感染患者,可以考慮使用洛匹那韋/利托那韋片進行抗病毒治療。洛匹那韋和利托那韋構(gòu)成的合劑就是克力芝,2000年被美國FDA批準上市用于艾滋病的抗病毒治療,雖然服用藥物會帶來腹瀉、嘔吐、血脂高等副作用,但由于抗病毒效果好、耐藥屏障高,目前仍作為主要的抗HIV治療藥物應用于臨床,克力芝在我國也是作為免費抗病毒藥物提供給HIV感染者的。冠狀病毒的復制也需Chemicalbook要病毒蛋白酶的作用。洛匹那韋/利托那韋等針對HIV的蛋白酶抑制劑如果也能和冠狀病毒蛋白酶結(jié)合從而抑制其正常功能,則可發(fā)揮抗冠狀病毒作用。前期體外研究表明,洛匹那韋/利托那韋能夠抑制MERS-CoV以及SARS-CoV的復制。SARS疫情爆發(fā)時,中國香港學者使用克力芝聯(lián)合利巴韋林治療了41名SARS病患,發(fā)現(xiàn)相對于111名單用利巴韋林治療的患者,聯(lián)合治療的患者在癥狀出現(xiàn)后21天發(fā)生急性呼吸窘迫綜合征(ARDS)或死亡等不良事件的風險更低(2.4%vs28.8%)。
藥理作用利托那韋是HIV-1和HIV-2蛋白酶的抑制劑。抑制HIV蛋白酶使該酶不能加工合成gag-pol多聚蛋白質(zhì)前體,從而產(chǎn)生不具有感染性的未成熟的HIV病毒顆粒。本品對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。不良反應利托那韋耐受性一般良好。常見的不良反應有惡心(23%~26%)、嘔吐(13%~15%)、腹瀉Chemicalbook(13%~18%)、虛弱(9%~14%〕、腹痛(3%~7%)、厭食(1%~6%)、味覺異常(1%~10%)、感覺異常(3%~6%)。此外還有頭痛、血管擴張和實驗室化驗異常,如三酰甘油(甘油三酯)與膽固醇、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶與天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、尿酸值升高。本品不良反應發(fā)生率在治療開始2~4周最大,因為在此時期內(nèi)本品血濃度高。用途用作抗病毒藥
關(guān)鍵字: 利托那韋;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營化工、精細化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項,已取得國家發(fā)明證書35項。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細化學品、化學試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗、加工與銷售,及進出口貿(mào)易等服務,擁有進出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品:司美格魯肽,阿法諾肽,索瑪魯肽,他達那非,甾體激素原料、生長激素原料,鹽酸
氮芥,磷酸奧司他韋,奧司他韋,男性抗檢測95項壯陽保健原料;抗檢測116項目減肥通便排油原料,鹽
酸特布他林99.5%,鹽酸奧洛他定99.6%,鹽酸萘必洛爾。