中文名稱阿扎那韋中文同義詞阿扎那韋;阿扎那韋雙硫酸鹽;阿札那韋;阿扎那韋游離堿;阿扎那韋雜質(zhì);阿扎那韋中間體雜質(zhì)3;阿扎那韋中間體雜質(zhì)4;ATAZANAVIR 阿扎那韋英文名稱Atazanavir
概述阿扎那韋是由美國(guó)百時(shí)美-施貴寶公司研制的一種新型 HIV-1蛋白酶抑制劑。阿扎那韋硫酸鹽于2003年6月20日和2004年3月2日分別在美國(guó)和歐洲上市,商品名為銳艾妥(Reyataz)。
作用機(jī)制阿扎那韋是一種氮雜肽類HIV-1蛋白酶抑制劑。本品選擇性抑制HIV-1感染細(xì)胞中病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白的特定加工過程,從而阻斷成熟病毒的形成。體外抗病毒活性:阿扎那韋在不含人類血清條件下,對(duì)大量寄植于外周血單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、CEM-SS細(xì)胞和MT2細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)室和臨床分離HIV-1病毒株的平均50%抑制濃度(IC50)為2~5nM。
生物活性Atazanavir(Latazanavir,Zrivada,Reyataz,BMS-232632)是一種氮雜肽及HIV-蛋白酶抑制劑,常與其他抗HIV藥物結(jié)合,用于治療HIChemicalbookV感染以及獲得性免疫缺乏綜合征。Atazanavir是cytochromeP450isozyme3A(CYP3A4)的底物和抑制劑,也是P-glycoprotein的抑制劑和誘導(dǎo)劑。
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