中文名稱(chēng)托法替尼中文同義詞3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯[2,3-D]嘧啶-4-基)胺基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈;拖法替尼;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈50MG;托法替尼,DESCRIPTIONC;3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈;CP690550<3-<<3R,4R>-4-甲基-3-<甲基<7H-吡咯并<2,3-D>嘧啶-4-基>氨基>哌啶-1-基>-3-氧代丙腈>;托法替尼;1-哌啶丙腈,4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-Β-氧代-,(3R,4R)-英文名稱(chēng)Tofacitinib

托法替尼性質(zhì)密度1.3儲(chǔ)存條件-20°C溶解度可溶于DMSO（高達(dá)100mg/ml）或乙醇（高達(dá)100mg/ml）。形態(tài)淺色粉末酸度系數(shù)(pKa)6.04±0Chemicalbook.60(Predicted)顏色米白色穩(wěn)定性自購(gòu)買(mǎi)之日起，穩(wěn)定期為1年。其DMSO或乙醇溶液可在-20°C下保存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。CAS數(shù)據(jù)庫(kù)477600-75-2

概述枸櫞酸托法替布(Tofacitinib)(tofacitinibcitrate)的化學(xué)系統(tǒng)名稱(chēng)為3-{(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-哌啶-1-基]-3-氧代-丙腈枸櫞酸鹽Chemicalbook，為美國(guó)輝瑞公司(Pfizer)研發(fā)的的一種Janus激酶抑制劑。2012年11月6日，美國(guó)食品藥品(FDA)批準(zhǔn)該物質(zhì)為藥品上市，用于治療對(duì)甲氨蝶呤治療反應(yīng)不足或不耐受的中度至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者的治療。

用途托法替布適用于甲氨蝶呤療效不足或?qū)ζ錈o(wú)法耐受的中度至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）成年患者，可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風(fēng)濕藥（DMARD）聯(lián)合使用。

枸櫞酸托法替尼枸櫞酸托法替尼是由美國(guó)輝瑞制藥公司開(kāi)發(fā)一種治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者。本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。2012年11月6日，美國(guó)食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準(zhǔn)用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強(qiáng)免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準(zhǔn)的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。7項(xiàng)臨床試驗(yàn)在中至重度活Chemicalbook動(dòng)性RA成人患者中評(píng)估了枸櫞酸托法替尼的安全性和有效性。在所有試驗(yàn)中，與接受安慰劑治療的患者相比，接受Xeljanz治療的患者均具有臨床應(yīng)答和身體功能上的顯著改善。臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。使用Xeljanz與嚴(yán)重感染風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)，包括機(jī)會(huì)性感染、結(jié)核、癌癥和淋巴瘤。Xeljanz產(chǎn)品標(biāo)簽中附有關(guān)于這些安全性風(fēng)險(xiǎn)的加框警告。Xeljanz治療還與膽固醇和肝酶數(shù)值增高及血細(xì)胞計(jì)數(shù)降低相關(guān)。為了研究Xeljanz對(duì)心臟病、癌癥和嚴(yán)重感染的長(zhǎng)期影響，F(xiàn)DA要求進(jìn)行一項(xiàng)上市后研究，該研究將對(duì)兩種劑量的Xeljanz(枸櫞酸托法替尼)治療進(jìn)行評(píng)估，并納入一個(gè)接受另一種經(jīng)核準(zhǔn)治療的患者組作為對(duì)照。