GalNac(N-乙酰化的半乳糖胺)偶聯(lián)修飾，是當前最常用的核酸藥物遞送系統(tǒng)， GalNac是一種乳糖類似物通過將GalNac以三價態(tài)的方式共價偶聯(lián)至核酸3‘末端構成。GalNac-siRNA偶聯(lián)化合物經皮下注射后，能夠迅速通過循環(huán)系統(tǒng)進入肝臟，之后經ASPGR受體介導快速被肝臟細胞內吞，并在溶酶體中積聚、緩慢釋放，持久不斷地裝載到RNA誘導沉默復合體(RISC)上，從而實現(xiàn)長效抑制作用。目前，GalNAc修飾的藥物主要有GalNAc-反義核酸(ASO)與GalNAc-siRNA，由于治療上有效的ASO已經是經過大量修飾的，因此遞送載體并不是必須的。而siRNA因為其本身容易降解，所以多采用載體遞送技術。