GalNAc共軛偶聯(lián)技術(shù),修飾后的siRNA與靶向配體偶聯(lián),幫助siRNA找到途徑進(jìn)入體內(nèi)特定細(xì)胞或組織。核酸藥物可以由GalNAc共軛偶聯(lián)技術(shù)遞送至肝臟。GalNAc和核酸共價(jià)連接構(gòu)成GalNAc-核酸偶聯(lián)物,整體可以分為3部分:GalNAc靶頭、連接臂、小核酸分子。唾液酸糖蛋白受體(ASGPR)主要在肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞表面高表達(dá)。GalNAc是ASGPR的高親和力靶向配體,可以快速被細(xì)胞吞入。這說明GalNAc遞送平臺(tái)主要為肝靶向性。如果將幾個(gè)GalNAc單元組合成多價(jià)配體,則與受體的親和力指數(shù)增加。
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