GalNAc-L96-SA ,結(jié)構(gòu)式如圖片所示。
GalNAc(N-乙酰半乳糖胺)偶聯(lián)修飾是當(dāng)前最常用的小核酸藥物遞送系統(tǒng)。將N-乙?;陌肴樘前罚℅alNAc)以三價(jià)態(tài)的方式共價(jià)綴合到不同序列的siRNA的正義鏈3′末端,形成多糖-siRNA單綴合物,從而實(shí)現(xiàn)向肝細(xì)胞的特異性遞送,并通過細(xì)胞內(nèi)吞作用使藥物進(jìn)入細(xì)胞發(fā)揮功能。
GalNAc是唾液酸受體(ASGPR)的靶向性配體,其與肝臟表面細(xì)胞具有較高的親和力和迅速內(nèi)化能力。GalNAc與肝細(xì)胞表面的ASGPR結(jié)合后進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)形成內(nèi)涵體,從而將足夠數(shù)量的siRNA帶入細(xì)胞內(nèi)。
GalNAc目前主要應(yīng)用于siRNA或ASO的遞送,還可以應(yīng)用于小分子,多肽和抗體等偶聯(lián)物。與siRNA或ASO藥物形成綴合物,利用GalNAc與肝細(xì)胞特異性表達(dá)的ASGPR之間的結(jié)合能力,將藥物精準(zhǔn)地遞送到肝臟中。
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