Combretastatin(CA4)是George R.Pettit, Ph.D.從非洲一種矮柳樹(Combretum Caffrum)中發(fā)現(xiàn)并分離得到的一大類化合物,是唯一一種正在開發(fā)的作用為破壞腫瘤血管系統(tǒng)的抗癌藥,用于晚期實體瘤。combretastarin針對腫瘤血管的靶向藥物則顯示特異性靶向和破壞已生成的腫瘤血管,因此能強效攻擊活體腫瘤,導(dǎo)致腫瘤從內(nèi)到外徹底死亡。已闡明的作用機理是,在非特異性磷酸酶作用下,康普瑞汀磷酸二鈉轉(zhuǎn)化為康普瑞汀,康普瑞汀與內(nèi)皮細(xì)胞微管蛋白結(jié)合,改變血管內(nèi)皮細(xì)胞構(gòu)象,引起廣泛的出血和凝血,降低腫瘤組織血流灌注,抑制腫瘤生長。
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