福他布林|T6272

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:福他布林	英文名稱:Fosbretabulin Disodium
CAS:168555-66-6	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.96%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6272

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Fosbretabulin Disodium
描述	Fosbretabulin Disodium (CA 4P), a water-soluble prodrug of Combretastatin A4 (CA4), is a microtubule-targeting agent that binds β-tubulin (Kd: 0.4 μM). Fosbretabulin Disodium(Combretastatin A4 disodium phosphate) inhibits the polymerization of tubulin (IC50: 2.4 μM), and also disrupts tumor vasculature.
細胞實驗	For the proliferation assay, the minimal concentration of FBS (1%) diluted in X-VIVO medium is used to allow sufficient viability of endothelial cells. After detachment, the cells are seeded at a concentration of 2×104 HUVECs in each well of 24-well plates, allowed to adhere overnight, and then incubated with or without cytokines (5 ng/ml FGF-2 or 5 ng/ml VEGF-A). CA4P is added at 0 – 50 nM. After incubation for 12, 24, 36, and 48 hours, cells are detached by trypsin/EDTA and manually counted using trypan blue exclusion. (Only for Reference)
激酶實驗	Tubulin assembly-disassembly: The assembly of microtubules from isolated tubulin is carried out spectrophotometrically at 350 nm and utilises the increase in turbidity which is associated with microtubule formation. Assembly is initiated by temperature increase from 10 to 35 °C. The effect of drugs on the increase in light absorption is carried. Drugs are dissolved in DMSO (<4%), which does not affect control assembly
體外活性	Fosbretabulin disodium（Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium）是可溶于水的前藥，源自非洲樹木Combretum caffrum的combretastatin A4（CA4）。CA4作為一種結合微管蛋白的劑量，在β-微管蛋白的秋水仙素結合位點或其附近結合（Kd = 0.40 μM），以IC50為2.4 μM抑制微管蛋白組裝。[1] CA4對增殖中而非靜止的內皮細胞具有細胞毒性，對腫瘤血管具有強大且選擇性的毒性。[2] CA4P（1 mM, 30分鐘）破壞了內皮細胞的微管骨架并影響其形態(tài)，通過Rho/Rho激酶路徑引發(fā)細胞形態(tài)改變，促進肌動蛋白應力纖維的形成及膜泡化，增加細胞層的滲透性。[3] CA4P通過打斷VE-cadherin/β-catenin/Akt信號路徑主要抑制內皮細胞的遷移和毛細血管管形成，從而增加內皮細胞的滲透性，并導致快速的血管崩潰和腫瘤壞死。[4]
體內活性	CA4P在實驗性腫瘤模型中，通過單次給藥，劑量為最大耐受劑量(MTD)的10%，可迅速、廣泛且不可逆地導致血管關閉。CA4P在化合物給藥后6小時內，可使血管體積減少93%。[2] CA4P（100 mg/kg，給藥后6小時）使腫瘤血流量大約減少了100倍，而脾臟的血流量大約減少了7倍。[5]
存儲條件	store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 10 mM DMSO : Insoluble
關鍵字	Microtubule/Tubulin \| tumour \| endothelia \| Apoptosis \| tubulin \| Combretastatin A4 disodium Phosphate \| Combretastatin A4 disodium \| inhibit \| Fosbretabulin Disodium \| neovessels \| destabilizing \| Inhibitor \| Fosbretabulin \| nascent
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相關庫	抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 植物來源化合物庫 \| 天然產物庫 \| 微管靶向化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫

關鍵字：福他布林|||Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium|||Combretastatin A4 Phosphate|||Combretastatin A4 disodium phosphate|||CA 4P|||CA 4DP|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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