中文名：瑞德南特(Preladenant)
英文名：Preladenant
英文別名：Preladenant|377727-87-2|SCH-420814|Sch 420814|UNII-950O97NUPO|SCH420814|MK-3814|Preladenant(SCH420814)|950O97NUPO|CHEMBL240624|2-(Furan-2-yl)-7-(2-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-7H-pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amin
純度：≥98%
貨號(hào)：P126767
包裝：10mg、25mg、50mg
Cas號(hào)：377727-87-2
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
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Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) 是一種有效的人類 adenosine A2A receptor 的競(jìng)爭(zhēng)性的、選擇性的拮抗劑，Ki值為1.1 nM。
Preladenant是一種高選擇性的腺苷A2A受體拮抗劑，Ki值為1.1 nM。
帕金森?。≒D）的特征是多巴胺能神經(jīng)元投射的喪失。PD患者不能控制自己的肌肉。作為腺苷A2A受體的拮抗劑，preladenant是用于治療PD的非多巴胺能藥物。該化合物在II期臨床試驗(yàn)中具有效力，但在III期臨床試驗(yàn)中沒(méi)有效果，因而被中斷。Preladenant是以前發(fā)現(xiàn)的A2A受體拮抗劑SCH 58261的甲氧基衍生物，對(duì)A2A受體比對(duì)A1受體的選擇性更高。
Preladenant是通過(guò)對(duì)SCH 58261的苯乙基側(cè)鏈進(jìn)行修飾而獲得的。Preladenant對(duì)大鼠和人的A2A受體具有更高的親和性，Ki值分別為2.5和1.1 nM。Preladenant對(duì)A2A受體比對(duì)其它腺苷受體具有超過(guò)1000倍的更高選擇性，對(duì)A1、A3和A2B受體的Ki值均大于1000 nM。此外，preladenant對(duì)其它的59個(gè)酶、受體和離子通道沒(méi)有顯著的親和性。在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，preladenant也抑制CGS 21680（A2A受體的激動(dòng)劑）刺激的人和大鼠腺苷酸環(huán)化酶的活性，Kb值分別為1.3和0.7 nM。
Preladenant在動(dòng)物模型中也具有功效。在MPTP處理的食蟹猴中，preladenant以1和3 mg/kg給藥后導(dǎo)致帕金森分?jǐn)?shù)減少。在Dunnets post hoc檢驗(yàn)中，preladenant與L-Dopa聯(lián)合治療顯著增加80%的自主活動(dòng)。此外，在大鼠模型中，preladenant在0.3 mg/kg劑量時(shí)具有抗僵住效果，在0.1 mg/kg劑量時(shí)顯著減少CGS-21680引起的hypolocomotion。
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關(guān)鍵字： Preladenant;377727-87-2;SCH-420814;Sch 420814
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