中文名：CHIR-98014,GSK-3抑制劑
英文名：CHIR-98014
中文別名：N-6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基] -3-硝基-2,6-吡啶二胺|CHIR-98014
英文別名：CHIR-98014|252935-94-7|CHIR98014|6-N-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-imidazol-1-ylpyrimidin-2-yl]amino]ethyl]-3-nitropyridine-2,6-diamine|CT-98014|CHEMBL3185148|2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETH
純度：98%
貨號(hào)：C129718
包裝：25mg、5mg、100mg
Cas號(hào)：252935-94-7
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹：
CHIR-98014是一種有效的GSK-3α和GSK-3β抑制劑，IC50值分別為0.65 nM 和0.58 nM。 GSK-3（糖原合酶激酶3）是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，在許多細(xì)胞內(nèi)信號(hào)通路中具有關(guān)鍵作用，包括細(xì)胞增殖、遷移、炎癥和免疫反應(yīng)、葡萄糖調(diào)節(jié)和細(xì)胞凋亡。據(jù)報(bào)道，GSK-3在多種疾病中異常表達(dá)，包括II型糖尿病、阿爾茨海默病、炎癥、癌癥和躁郁癥。 CHIR-98014是一種有效的GSK-3α和GSK-3β抑制劑。在表達(dá)胰島素受體的CHO-IR細(xì)胞或原代大鼠肝細(xì)胞中，CHIR-98014以劑量依賴的方式刺激GS活性比，比基礎(chǔ)水平高2-3倍。同樣地，在胰島素敏感的lean Zucker 大鼠和胰島素抗性的ZDF大鼠來(lái)源的I型骨骼肌中，CHIR-98014激活GS活性比[1]。在小鼠ES-D3細(xì)胞中，CHIR-98014處理48和72小時(shí)后通過(guò)抑制GSK-3，從而顯著激活Wnt/beta-catenin信號(hào)通路。 在明顯糖尿病和胰島素抗性db/db小鼠模型中，CHIR-98014（30 mg/kg）口服給藥后4小時(shí)內(nèi)顯著減少空腹高血糖，在口服或靜脈注射葡萄糖時(shí)改善了葡萄糖處理。
產(chǎn)品應(yīng)用：
CHIR-98014 (CT98014)是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2選擇性高。
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關(guān)鍵字： N-6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基] -3-硝基-2,6-吡啶二胺;CHIR-98014;CHIR-98014;252935-94-7
上海阿拉丁生化科技股份有限公司是A股上市公司（（股票代碼：688179），專注于科研試劑的研發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售，已陸續(xù)建立多個(gè)工廠和研發(fā)中心。作為領(lǐng)軍企業(yè)，阿拉丁始終堅(jiān)持質(zhì)量第一，連續(xù)13年被評(píng)為“最受歡迎試劑品牌”。
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