中文名：艾力替尼

英文名：AST-1306

英文別名：AST-1306|Allitinib|897383-62-9|AST1306|AST 1306|N-(4-(3-chloro-4-(3-fluorobenzyloxy)phenylamino)quinazolin-6-yl)acrylamide|ALS 1306|CX0M5RO7CY|ALL-3|897383-62-9 (free base)|n-(4-((3-chloro-4-((3-fluorophenyl)methoxy)phenyl)amino)-6-quinazolinyl)-2-propena

純度：98%

貨號：A127889

包裝：10mg、50mg、5mg

Cas號：897383-62-9

存儲溫度：-20°C儲存

產(chǎn)品介紹：

AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制劑，IC50分別為0.5 nM和3 nM。 表皮生長因子受體（EGFR）是一種細胞表面受體酪氨酸激酶。受體活化導(dǎo)致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它誘導(dǎo)一系列下游細胞應(yīng)答級聯(lián)反應(yīng)，如基因表達修飾、細胞增殖和細胞骨架重排等。HER2是表皮生長因子的一員，與乳腺癌和卵巢癌有關(guān)。 在無細胞實驗中，AST1306選擇性阻斷EGFR和HER2激酶的活性。在完整的細胞和無細胞實驗中，AST1306可以抑制EGFR突變T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外，AST1306減弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物。 在ErbB2過表達的異種移植小鼠模型和FVB-2/Nneu轉(zhuǎn)基因小鼠模型中，AST1306有效抑制腫瘤生長。在SK-OV-3異種移植模型中，AST1306對EGFR和HER2產(chǎn)生了快速和長效的抑制，大于等于24h。

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