中文名:達(dá)魯舍替
英文名:Danusertib (PHA-739358)
中文別名:達(dá)魯舍替
英文別名:PHA739358|DTXSID301002864|AB05523|Danusertib, PHA-739358|Danusertib; PHA-739358|N-(5-((2R)-2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo(3,4-c)pyrazol-3-yl)-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide|(R)-N-(5-(2-Methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropy
純度:≥98%
貨號(hào):D126182
包裝:10mg、50mg、5mg
Cas號(hào):827318-97-8
存儲(chǔ)溫度:-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹:
Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C時(shí)IC50為13 nM/79 nM/61 nM,適度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,對(duì)Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。
Danusertib(PHA-739358),是吡咯并吡咯子系列的3-aminopyrazole衍生物,是aurora激酶家族的小分子抑制劑,顯著抑制aurora B激酶(ABK)。這種pan-aurora激酶抑制劑還能夠抑制其他的酪氨酸激酶,包括T315I突變體、RET、TRK-A和成纖維細(xì)胞生長因子受體-1(FGFR-1),這些酪氨酸激酶參與多種惡性腫瘤的形成,例如慢性髓性白血?。?CML)、急性淋巴細(xì)胞白血?。ˋLL)、甲狀腺前列腺癌和乳腺癌。之前的研究表明,在不同的異種移植、自發(fā)的和轉(zhuǎn)基因動(dòng)物腫瘤模型中,danusertib具有顯著的抗腫瘤活性,并具有有利的藥代動(dòng)力學(xué)和安全性。
Danusertib (PHA-739358)是一種Aurora kinase抑制劑,作用于Aurora A/B/C,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為13 nM/79 nM/61 nM,適度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,對(duì)Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可誘導(dǎo)凋亡、細(xì)胞周期阻滯和自噬。
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關(guān)鍵字: 達(dá)魯舍替;PHA739358;DTXSID301002864;AB05523
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