MCC950 (CP-456773) sodium salt 是一種有效的、選擇性的NLRP3抑制劑,在骨髓來(lái)源的巨噬細(xì)胞和人類(lèi)單核細(xì)胞衍生的巨噬細(xì)胞中,抑制經(jīng)典和非經(jīng)典N(xiāo)LRP3激活,IC50分別為7.5和8.1 nM。MCC950特異性抑制NLRP3的激活,不抑制AIM2,NLRC4或NLRP1這些炎癥小體。
MCC950還能劑量依賴(lài)性地抑制IL-1β的分泌,但不能抑制TNF-α的分泌。MCC950能特異性地阻斷caspase-11引導(dǎo)的NLR3激活和非經(jīng)典途徑刺激下的IL-1β分泌。MCC950即使在10μM的濃度下,也不會(huì)抑制NLRC4刺激的IL-1β和TNF-α分泌(由鼠傷寒沙門(mén)氏菌激活)。
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