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鹽酸伊立替康中文同義詞鹽酸依列替康;鹽酸依列替康 鹽酸伊立替康;鹽酸伊立替康 (拓普替康);伊立替康鹽酸鹽;鹽酸依利替康;伊利替康;鹽酸伊立替康97682-44-5;鹽酸伊利替康
抗腫瘤藥鹽酸伊立替康是半合成水溶性喜樹堿的衍生物,室溫下為淡黃色粉末或淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭。在水、乙醇或氯仿中微溶,在丙酮中不溶。喜樹堿可特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶I結(jié)合,后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋;伊立替康及其活性代謝物SN-38可與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合,從而阻止斷裂單鍵的再連接,由此產(chǎn)生細(xì)胞毒性,這種細(xì)胞毒性是時(shí)間依賴性的,并特異性作用于S期,毒性也強(qiáng)于伊立替康。適用于治療晚期大腸癌患者,與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯(lián)合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者,作為單一用藥,治療經(jīng)含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。伊立替康在體內(nèi)和體外研究中均有廣譜的、很強(qiáng)的抗腫瘤活性,重要的是伊立替康和它的代謝產(chǎn)物對(duì)表達(dá)多藥耐藥的腫瘤仍然有效。
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