中文名稱阿維巴坦鈉中文同義詞阿米巴坦鈉鹽;阿維巴坦雜質(zhì)1;阿維巴坦鈉;阿維巴坦中間體4;AVIBACTAMSODIUMSALT\N阿維巴坦鈉;阿維巴坦;硫酸單[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-6-基]酯鈉鹽;阿維巴坦雜質(zhì)30英文名稱NXL104英文同義詞AvibactaMSodiuMSalt;NXL104;SulfuricAcidMono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl]EsterSodiuMSalt;Avibactam(sodium);AvibactaMSodiuMNXL104;sodium(1R,2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-ylsulfate;(2S,5R)-7-Oxo-6-(sulfooxy)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamidemonosodiumsalt;(2S,5R)-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxamide7-oxo-6-(sulfoxy)monosodiumsaltCAS號(hào)1192491-61-4分子式C7H12N3NaO6S分子量289.24

阿維巴坦鈉性質(zhì)熔點(diǎn)>208°C(dec.)儲(chǔ)存條件Sealedindry,RoomTemperature溶解度DMSO(Slightly),MethanolChemicalbook(Slightly,Heated,Sonicated),Water(Slightly,Sonicated)形態(tài)Solid顏色WhitetoOff-White

簡(jiǎn)介

阿維巴坦(avibactam,NXL-104)屬于二氮雜雙環(huán)辛酮化合物,是目前最被看好的非β-內(nèi)酰胺類抑制劑，其本身并沒有明顯的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-內(nèi)酰胺酶。因此Chemicalbook,與各類頭孢和碳青霉烯抗生素聯(lián)合使用時(shí),具有廣譜抗菌活性,尤其是對(duì)含有超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌和克雷伯肺炎桿菌、含有超量AmpC酶的大腸桿菌以及同時(shí)含有AmpC和超廣譜β-內(nèi)酰胺酶的大腸桿菌的活性顯著。

作用機(jī)制β-內(nèi)酰胺酶絲氨酸親核進(jìn)攻阿維巴坦酰胺鍵，開環(huán)形成共價(jià)結(jié)合物，得酶-抑制劑復(fù)合體，為酶抑制形式，且不發(fā)生水解，再經(jīng)環(huán)合形成內(nèi)酰胺環(huán)又得阿維巴坦。親核進(jìn)攻導(dǎo)致開環(huán)的速率遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于環(huán)合，致使Chemicalbookβ-內(nèi)酰胺酶基本處于抑制狀態(tài)。在此過程中，阿維巴坦自身結(jié)構(gòu)可經(jīng)逆反應(yīng)恢復(fù)，因而具有長(zhǎng)效的抑酶作用。阿維巴坦是一種具有非內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)支架的新型β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，不可逆地抑制結(jié)核分枝桿菌的內(nèi)酰胺酶。