中文名稱

他莫昔芬中文同義詞三苯氧胺;他莫昔芬;三苯氧胺,它莫西芬;它莫西芬;(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺;TAMOXIFEN他莫昔芬;枸櫞酸它莫昔芬;N-去甲三苯氧胺鹽酸英文名稱Tamoxifen英文同義詞(Z)-1-(p-Dimethylaminoethoxyphenyl)-1,2-diphenyl-1-butene,trans-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethylamine;2-[4-[(Z)-1,2-Di(phenyl)but-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;Mammaton;2-[4-[(Z)-1,2-Diphenyl-1-butenyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-[p-[(Z)-1,2-Diphenyl-1-butenyl]phenyloxy]-N,N-dimethylethanamine;N,N-Dimethyl-2-[p-[(Z)-1,2-diphenyl-1-butenyl]phenoxy]ethanamine;C07108;Tamoxifen,(Z)-1-(p-Dimethylaminoethoxyphenyl)-1,2-diphenyl-1-butene,trans-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethylamineCAS號(hào)10540-29-1分子式C26H29NO分子量371.51EINECS號(hào)234-118-0

他莫昔芬性質(zhì)熔點(diǎn)97-98°C(lit.)沸點(diǎn)501.18°C(roughestimate)密度1.0630(roughestimate)蒸氣壓0Paat25℃折射率1.6000(estimate)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度H2O:insoluble<0.1%at20°C酸度系數(shù)(pKa)pKa8.71(H2Ot=25I=0.025)(Uncertain)形態(tài)neat顏色Crystalsfrompetether水溶解性InChemicalbooksolubleinwater.Solubleinmethanol,ethanol,propanolorpropyleneglycol.Solubleindimethylsulfoxide,dichloromethaneandethanol.Insolubleinwater.Merck13,9137穩(wěn)定性LightSensitiveInChIKeyNKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-NLogP6.3at20℃

抗雌激素藥物他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳腺癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER)，則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細(xì)胞的DNA和mRNA的合成，刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，形成受體復(fù)合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖。臨床主要用于雌激素水平高的乳腺癌患者，它與雄激素及其他抗腫瘤藥物(如阿霉素等)聯(lián)合應(yīng)用，可以提高療效，對(duì)絕經(jīng)Chemicalbook后晚期乳腺癌療效較好?？诜?次10～20mg，1日2次。常見(jiàn)的不良反應(yīng)為面部潮紅、外陰瘙癢，偶有陰道出血，少數(shù)可有頭痛、液體潴留，久用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜疾患，視力減退，另外還可有骨髓抑制和胃腸道反應(yīng)。他莫昔芬用于乳腺癌的治療，能夠降低雌激素依賴型乳腺癌患者的死亡率和復(fù)發(fā)率，具有良好的應(yīng)用前景。另一種內(nèi)分泌治療藥物芳香化酶抑制劑，它可以抑制芳香化酶的作用，阻止腎上腺所分泌的雄烯二酮在外周組織(脂肪、皮膚、肌肉)內(nèi)轉(zhuǎn)化為雌激素，進(jìn)一步降低了絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素水平，它是目前治療絕經(jīng)后雌、孕激素受體陽(yáng)性乳腺癌的重要手段之一。

用途1.治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移性乳腺癌。2.用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)。3.用于治療卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌及子Chemicalbook宮內(nèi)膜異位癥等。有關(guān)他莫昔芬的研究起源、用途、藥動(dòng)學(xué)、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的東方編輯整理。