中文名稱

伏立諾他中文同義詞伏立諾他雜質(zhì);伏立諾他(SAHA);伏立諾他/N-羥基-N'-苯基辛二酰胺;伏立諾他/異羥肟酸;伏立諾他-D5;伏立諾;伏立諾他1G;伏立諾他(標(biāo)準(zhǔn)品)英文名稱Vorinostat英文同義詞CS-1949;SAHAcpd;UNII-58IFB293JI;Vornostat;Octanediamide,N1-hydroxy-N8-phenyl-;SAHA=N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide;SAHA,N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide,Zolinza;Zolinza(SeeSuberoylanilideHydroxamicAcid)CAS號149647-78-9分子式C14H20N2O3分子量264.32EINECS號682-505-1

伏立諾他性質(zhì)

熔點(diǎn)161-162°C密度1.2RTECS號RG8835000儲存條件-20°C溶解度DMSO:≥15mg/mL形態(tài)powder酸度系數(shù)(pKa)9.48±0.20(Predicted)顏色whitetotanMerck14,10034穩(wěn)定性StabChemicalbooklefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOorethanolmaybestoredat-20°Cforupto6months.InChIKeyWAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N

抗腫瘤藥物

伏立諾他是一種新型的分子靶向抗腫瘤藥物,通過抑制組蛋白去乙酰基酶(histonedeacetylase,HDAC)而使細(xì)胞周期停滯和/或細(xì)胞凋亡。它是美國FDA批準(zhǔn)的個用于治療經(jīng)兩個全身治療方案后仍進(jìn)展、耐藥或復(fù)發(fā)的具有明顯皮膚侵犯的皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制劑。2006年10月6日美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)伏立諾他膠囊(vorinostat)為用于治療皮膚癌的新藥。該藥是美國默克公司開發(fā)的世界上個抑制組蛋白脫乙?；傅男滦涂拱┧?，用于治療皮膚T細(xì)胞淋巴瘤（CTCL），F(xiàn)DA批準(zhǔn)其用于其他藥物治療時或治療后仍不能治愈，或惡化，或病情反復(fù)情況下的轉(zhuǎn)移性皮膚T淋巴細(xì)胞Chemicalbook瘤。大量的實驗研究和臨床結(jié)果表明vorinostat對多種腫瘤具有較好的療效，與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用，目前對其它腫瘤的治療研究還在繼續(xù)深入當(dāng)中，這些結(jié)果表明vorinostat具有廣闊的市場前景。伏立諾他的毒性小，其安全性和有效性的證據(jù)來自兩項臨床試驗，其中包括對接受其他藥物治療后又復(fù)發(fā)的107名CTCL患者。按皮膚損傷評分等級的改善確定的標(biāo)準(zhǔn)分析，接受Zolinza治療的30％患者有所改善，療效平均持續(xù)168天。最常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)為肺栓塞、脫水、深度靜脈血栓和貧血。常見的不良反應(yīng)有胃腸癥狀（包括腹瀉，惡心，食欲減退，嘔吐和便秘）；疲憊，寒戰(zhàn)和味覺障礙。動物實驗結(jié)果顯示，孕婦禁用該藥。